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Pancopride

产品编号 T16433 CAS 121650-80-4

别名: LAS 30451

Pancopride（LAS 30451）是一种可口服的新型有长效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂，可阻断氮芥和达卡巴嗪诱导的呕吐。

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Pancopride, CAS 121650-80-4

规格	价格/CNY		货期	数量
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产品描述	Pancopride（LAS 30451） is a novel, orally available, long-acting, selective 5-HT3 receptor antagonist that blocks nitrogen mustard and dacarbazine-induced vomiting.
靶点活性	5-HT3 receptor:0.40 nM (Ki)
体外活性	Pancopride, a new potent and selective 5-HT3 receptor antagonist, is effective orally and parenterally against cytotoxic drug-induced emesis. It exhibited high affinity (Ki=0.40 nM) for [3H]GR65630-labelled 5-HT3 recognition sites in membranes from the cortex of rat brains[2].
体内活性	Pancopride, when administered i.v. 5 minutes before 5-HT challenge, antagonizes 5-HT-induced bradycardia in anaesthetized rats (ID50=0.56 μg/kg) and, when given p.o. 60 minutes before 5-HT challenge, displays similar antagonistic effects (ID50=8.7 μg/kg). A single oral dose of Pancopride (10 μg/kg) significantly inhibits the bradycardic reflex over an 8-hour period. In dogs, Pancopride dose-dependently inhibits the number of vomiting episodes and delays the onset of vomiting induced by cisplatin (ID50=3.6 μg/kg i.v. and 7.1 μg/kg p.o.)[1]. Pancopride not only inhibits vomiting induced by cisplatin in dogs but is also effective in blocking mechloretamine- and dacarbazine-induced emesis without exhibiting any antidopaminergic activity. Additionally, Pancopride stimulates gastric emptying of glass beads in rats (DE50=0.032 mg/kg p.o.). Furthermore, Pancopride (1 mg/kg i.p.) reverses cisplatin-induced slowing of gastric emptying in rats[1].

别名	LAS 30451
分子量	349.86
分子式	C18H24ClN3O2
CAS No.	121650-80-4

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参考文献

1. Grande L, et al. Lack of effect of a 5-HT3 antagonist, pancopride, on lower oesophageal sphincter pressure in volunteers. Br J Clin Pharmacol. 1995 Oct;40(4):401-3. 2. Fernández AG, et al. Pancopride, a potent and long-acting 5-HT3 receptor antagonist, is orally effective against anticancer drug-evoked emesis. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 10;222(2-3):257-64.

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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pancopride 121650-80-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor LAS30451 LAS 30451 LAS-30451 Inhibitor inhibitor inhibit

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