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Pamapimod

产品编号 T6927 CAS 449811-01-2

别名: R1503, 帕吡莫德, Ro4402257

Pamapimod (R1503) 是一种新型的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂，对于p38α和p38β的IC50分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM，对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性，可研究类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病。

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Pamapimod, CAS 449811-01-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 497	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,990	现货
25 mg	￥ 3,990	现货
50 mg	￥ 6,390	现货
100 mg	￥ 8,590	现货
500 mg	￥ 17,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,370	现货

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产品描述	Pamapimod (R1503) (R-1503, Ro4402257) is a novel, selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase. It inhibits p38α and p38β enzymatic activity with IC50 values of 0.014±0.002 and 0.48± 0.04 microM, respectively with no activity against p38delta or p38 gamma isoforms.
靶点活性	p38β:0.48±0.04 μM, p38α:0.014 ±0.002μM
体外活性	Pamapimod inhibited p38, but inhibition of JNK was not detected. Pamapimod also inhibited lipopolysaccharide (LPS)-stimulated tumor necrosis factor (TNF) α production by monocytes, interleukin (IL)-1β production in human whole blood, and spontaneous TNFα production by synovial explants from RA patients[1].
体内活性	In murine collagen-induced arthritis, pamapimod reduced Clinicalal signs of inflammation and bone loss at 50 mg/kg or greater. In a rat model of hyperalgesia, pamapimod increased tolerance to pressure in a dose-dependent manner, suggesting an important role of p38 in pain associated with inflammation. Pamapimod suppresses spontaneous production of TNFα by synovial explants from RA patients. LPS- and TNFα-stimulated production of TNFα and IL-6 in rodents also was inhibited by pamapimod[1].

别名	R1503, 帕吡莫德, Ro4402257
分子量	406.38
分子式	C19H20F2N4O4
CAS No.	449811-01-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 27 mg/mL (66.4 mM)

DMSO: 75 mg/mL (184.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.4608 mL	12.3038 mL	24.6075 mL	61.5188 mL
	5 mM	0.4922 mL	2.4608 mL	4.9215 mL	12.3038 mL
	10 mM	0.2461 mL	1.2304 mL	2.4608 mL	6.1519 mL
	20 mM	0.123 mL	0.6152 mL	1.2304 mL	3.0759 mL
	50 mM	0.0492 mL	0.2461 mL	0.4922 mL	1.2304 mL
DMSO	100 mM	0.0246 mL	0.123 mL	0.2461 mL	0.6152 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hill RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2008, 327(3):610-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pamapimod 449811-01-2 Autophagy MAPK p38 MAPK Ro-4402257 Inhibitor R1503 IL-6 TNF-α inhibit IL-1β JNK 帕吡莫德 R-1503 p38β Ro 4402257 Ro4402257 p38α anti-inflammation LPS R 1503 inhibitor

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