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Palomid 529

产品编号 T2706 CAS 914913-88-5

别名: P529, SG 00529

Palomid 529 (SG 00529) 是一种mTORC1和mTORC2复合体抑制剂，已用于研究治疗年龄相关性黄斑变性的试验。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Palomid 529, CAS 914913-88-5

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 497	现货
10 mg	￥ 690	现货
25 mg	￥ 1,350	现货
50 mg	￥ 2,480	现货
100 mg	￥ 3,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 521	现货

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纯度: 99.03%

纯度: 98.59%

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生物活性

化学信息

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参考文献

相关产品

产品描述	Palomid 529 (SG 00529) has been used in trials studying the treatment of Age-Related Macular Degeneration.
体外活性	Palomid 529抑制肿瘤生长,血管生成和血管通透性.在兔视网膜脱离模型中,Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖,神经胶质瘢痕形成和感光细胞死亡.Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成,裸鼠灌胃Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长.与对照组相比,Palomid 529处理PC-3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤生长.Palomid 529明显抑制小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中Akt和 mTOR信号通路.
体内活性	Palomid529不仅降低缺血性视网膜的增殖,而且能改善血管形成的组织和结构。Palomid 529抑制VEGF介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A诱导的pAktS473,pGSK3βS9和pS6磷酸化。在肺癌NCI- 60细胞系中,Palomid 529显示高效的抗增殖活性,GI50< 35 μM。此外,Palomid 529可显著增强辐射对前列腺癌细胞（PC-3）的抗增殖作用。Palomid 529对PC-3细胞产生浓度依赖性生长抑制。Palomid 529抑制PC-3中辐射诱导的p-Akt激活,并降低Bcl-2/Bax的比例。
激酶实验	Estrogen receptor binding assays: The proteins are produced with rabbit reticulocyte lysates. The amount of template used in each reaction is determined empirically and expression is monitored in parallel reactions where [35S]methionine is incorporated into the receptor followed by gel electrophoresis and exposure to film. Binding reactions of the estrogen receptors (ER) and Palomid 529 are carried out in 100 mL final volumes in TEG buffer [10 mM Tris (pH 7.5), 1.5 mM EDTA, 10% glycerol]. In vitro transcribed-translated receptor (5 μL) is used in each binding reaction in the presence of 0.5 nM [3H]estradiol (E2). Palomid 529 is routinely tested from 10?11 to 10?6 M and diluted in ethanol. The reactions are incubated at 4 °C overnight and bound E2 is quantified by adding 200 mL dextran-coated charcoal. After a 15-minutes rotation at 4 °C, the tubes are centrifuged for 10 minutes and 150 mL of the supernatant are added to 5 mL scintillation mixture for determination of cpm by liquid scintillation counting. The maximum binding is determined by competing bound E2 with only the ethanol vehicle. Controls for background are included in each experiment using 5 mL unprogrammed rabbit reticulocyte lysate. This value, typically 10% to 15% of the maximal counts, is subtracted from all values. The data are plotted and Ki values are calculated. Experiments are conducted at least thrice in duplicate.
细胞实验	Human umbilical vascular endothelial cells (HUVEC) are used. The proliferation assay is carried out by seeding the HUVECs in 96-well plates at a density of 1,000 per well in complete medium. Following a 24-hour plating period, the cells are starved for 24 hours in 0.5% serum before being treated with Palomid 529 in the presence of 10 ng/mL basic fibroblast growth factor (bFGF) or VEGF in complete medium. After 48 hours, cell number is determined using a colorimetric method. The results are expressed as the percentage of the maximal bFGF or VEGF response in the absence of Palomid 529. Nonproliferating endothelial cells are assayed by growing HUVECs to quiescence in 96-well plates and treating with Palomid 529 for 48 hours. Initially, 5,000 cells per well are seeded and confluence is achieved the next day. The plates are incubated for another 24 hours to ensure growth arrest before treatment with Palomid 529. (Only for Reference)

别名	P529, SG 00529
分子量	406.43
分子式	C24H22O6
CAS No.	914913-88-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 75 mg/mL (184.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4604 mL	12.3022 mL	24.6045 mL	61.5112 mL
	5 mM	0.4921 mL	2.4604 mL	4.9209 mL	12.3022 mL
	10 mM	0.246 mL	1.2302 mL	2.4604 mL	6.1511 mL
	20 mM	0.123 mL	0.6151 mL	1.2302 mL	3.0756 mL
	50 mM	0.0492 mL	0.246 mL	0.4921 mL	1.2302 mL
	100 mM	0.0246 mL	0.123 mL	0.246 mL	0.6151 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Xue Q, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9551-9557. 2. Diaz R, et al. Br J Cancer 2009, 100(6), 932-940. 3. Lewis GP, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2009, 50(9), 4429-4435. 4. Xiang T, et al. Oncogene, 2011, 30(21), 2443-2450. 5. Gravina GL, et al. Endocr Relat Cancer, 2011, 18(4), 385-400. 6. Weinberg MA, et al. RES-529: a PI3K/AKT/mTOR pathway inhibitor that dissociates the mTORC1 and mTORC2 complexes. Anticancer Drugs. 2016 Jul;27(6):475-87. 7. Zhou W, Lou W, Chen J, et al. AG-1024 Sensitizes Sorafenib-Resistant Hepatocellular Carcinoma Cells to Sorafenib via Enhancing G1/S Arrest[J]. OncoTargets and Therapy. 2021, 14: 1049-1059.

文献引用

1. Zhou W, Lou W, Chen J, et al. AG-1024 Sensitizes Sorafenib-Resistant Hepatocellular Carcinoma Cells to Sorafenib via Enhancing G1/S Arrest. OncoTargets and Therapy. 2021 Feb 15;14:1049-1059. doi: 10.2147/OTT.S289324. eCollection 2021.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Palomid 529 914913-88-5 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR P-529 P529 Palomid-529 Inhibitor Palomid529 P 529 SG00529 Mammalian target of Rapamycin SG-00529 inhibit SG 00529 inhibitor

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Palomid 529

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