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PXS-5120A

PXS-5120A

新 产 品
产品编号 T12584   CAS 2125955-70-4

PXS-5120A 是一种不可逆的 Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 的氟代烯丙胺抑制剂,具有抗纤维化活性。

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PXS-5120A Chemical Structure
PXS-5120A, CAS 2125955-70-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,320 现货
5 mg ¥ 5,130 现货
10 mg ¥ 6,780 现货
25 mg ¥ 9,870 现货
50 mg ¥ 13,600 现货
100 mg ¥ 18,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,620 现货
产品目录号及名称: PXS-5120A (T12584)
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纯度: 98.36%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PXS-5120A is an irreversible fluoroallylamine Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) inhibitor with anti-fibrotic activity.
靶点活性 LOXL2:8.4 (pki), LOXL2:83 nM (ki), LOXL:5.8 (pki)
体外活性 PXS-5120A is >300-fold selective for LOXL2 (Ki of 83 nM; pIC50 of 8.4) over LOXL (pIC50 of 5.8)[1]. PXS-5120A inhibits recombinant human LOXL2, human fibroblast LOXL2, recombinant mouse LOXL2, recombinant rat LOXL2, collagen oxidation assay, recombinant human LOXL3 and recombinant human LOXL4(IC50s of 5 nM, 9 nM, 6 nM, 6 nM, 13 nM, 16 nM and 280 nM, respectively)[1].
体内活性 In mice, PXS-5129A is readily absorbed following oral gavage, and rapidly hydrolyzed to release PXS-5120 (free base) in vivo, affording plasma concentrations well above the LOXL2 IC50 (6 nM) for a prolonged period (>6 h), while remaining well below the IC50 for LOX throughout[1].
分子量 481.97
分子式 C22H25ClFN3O4S
CAS No. 2125955-70-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (103.74 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0748 mL 10.3741 mL 20.7482 mL 51.8704 mL
5 mM 0.415 mL 2.0748 mL 4.1496 mL 10.3741 mL
10 mM 0.2075 mL 1.0374 mL 2.0748 mL 5.187 mL
20 mM 0.1037 mL 0.5187 mL 1.0374 mL 2.5935 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2075 mL 0.415 mL 1.0374 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1037 mL 0.2075 mL 0.5187 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Identification and Optimization of Findlay AD, et al. Mechanism-Based Fluoroallylamine Inhibitors of Lysyl Oxidase-like 2/3. J Med Chem. 2019 Nov 14;62(21):9874-9889.
Lenumlostat hMAO-B-IN-5 Obtusin Harmane J-147 Rosmarinic acid Pargyline hydrochloride ROSIRIDIN

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
神经退行性疾病化合物库 抗抑郁症化合物库 已知活性化合物库 神经信号分子库 经典已知活性库 线粒体靶向库 抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PXS-5120A 2125955-70-4 Neuroscience Others Monoamine Oxidase inhibit MAO Inhibitor PXS5120A PXS 5120A inhibitor

 

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