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Belinostat

Belinostat

产品编号 T8517   CAS 866323-14-0
别名: PX105684, PXD101, 贝利司他, PXD-101

Belinostat (PXD101) 是一种异羟肟酸型组蛋白脱乙酰酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞提取物中的IC50为 27 nM。

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Belinostat Chemical Structure
Belinostat, CAS 866323-14-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 196 现货
5 mg ¥ 393 现货
10 mg ¥ 635 现货
25 mg ¥ 987 现货
50 mg ¥ 1,490 现货
100 mg ¥ 2,180 现货
200 mg ¥ 3,480 现货
500 mg ¥ 5,560 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 150 现货
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产品目录号及名称: Belinostat (T8517)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Belinostat (PXD101) is an inhibitor of hydroxamic acid-type histone deacetylase (HDAC, IC50 of 27 nM in HeLa cell extracts),and with antineoplastic activity.
靶点活性 HDAC6:82 nM , HDAC:27 nM (Hela cell)
体外活性 PXD101 is a novel hydroxamate-type inhibitor of histone deacetylase activity that inhibits histone deacetylase activity in HeLa cell extracts with an IC(50) of 27 nM and induces a concentration-dependent (0.2-5 micro M) increase in acetylation of histone H4 in tumor cell lines.?PXD101 is cytotoxic in vitro in a number of tumor cell lines with IC(50)s in the range 0.2-3.4 micro M as determined by a clonogenic assay and induces apoptosis.
体内活性 Treatment of nude mice bearing human ovarian and colon tumor xenografts with PXD101 (10-40 mg/kg/day i.p.) daily for 7 days causes a significant dose-dependent growth delay with no obvious signs of toxicity to the mice.?Growth delay is also observed for xenografts of cisplatin-resistant ovarian tumor cells.?A marked increase in acetylation of H4 is detected in blood and tumor of mice 3 h after treatment with PXD101.?The inhibition of growth of human tumor xenografts in mice, with no apparent toxicity, suggests that PXD101 has potential as a novel antitumor agent.
别名 PX105684, PXD101, 贝利司他, PXD-101
分子量 318.35
分子式 C15H14N2O4S
CAS No. 866323-14-0

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 135 mg/mL (424.068 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1412 mL 15.706 mL 31.412 mL 78.5299 mL
5 mM 0.6282 mL 3.1412 mL 6.2824 mL 15.706 mL
10 mM 0.3141 mL 1.5706 mL 3.1412 mL 7.853 mL
20 mM 0.1571 mL 0.7853 mL 1.5706 mL 3.9265 mL
50 mM 0.0628 mL 0.3141 mL 0.6282 mL 1.5706 mL
100 mM 0.0314 mL 0.1571 mL 0.3141 mL 0.7853 mL

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1. Plumb J A , Finn P W , Williams R J , et al. Pharmacodynamic Response and Inhibition of Growth of Human Tumor Xenografts by the Novel Histone Deacetylase Inhibitor PXD101[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2003, 2(8):721-728. 2. Chia S, et al. Phenotype-driven precision oncology as a guide for clinical decisions one patient at a time. Nat Commun. 2017 Sep 5;8(1):435.
AR42 ACY-738 Domatinostat tosylate Acefylline SIS17 CRA-026440 BRD73954 Exifone

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该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Belinostat 866323-14-0 Autophagy Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Histone deacetylases Inhibitor PX105684 PX-105684 PXD101 PXD 101 inhibit 贝利司他 PX 105684 PXD-101 inhibitor

 

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