PTC-209

产品编号: T2345 别名:

PTC209,PTC 209

PTC-209 是特定的BMI-1抑制剂，不可逆转地损害结直肠癌起始细胞，在 HEK293T 细胞系中的IC50为 0.5 μM。它有抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS：315704-66-6

规格	库存	价格/RMB	数量
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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

PTC-209 is a potent and selective BMI-1 inhibitor.

体外活性

PTC-209能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率.PTC-209（60 mg/kg/day,s.c.）有效地抑制肿瘤组织中BMI-1的产生,并停止在具有原代人结肠癌异种移植物,人结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植物的小鼠中预先建立的肿瘤的生长.

体内活性

PTC-209通过不可逆的生长抑制破坏结肠直肠癌起始细胞（CIC）。PTC-209抑制人结肠直肠HCT116和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中UTR介导的报道基因表达和内源性BMI-1表达。PTC-209以BMI-1依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。

激酶实验

Untranslated region-mediated luciferase reporter expression: HEK293 cells are transfected with a GEMS reporter vector that contains the luciferase open-reading frame flanked by and under post-transcriptional control of the BMI-1 5′ and 3′ UTRs. The resulting stable cells (F8) are treated with PTC-209 or vehicle control overnight, and then luciferase reporter activity is determined using Bright-Glo assays. The assays are run in triplicate for each point, and the percentage of inhibition was calculated against vehicle control.

细胞实验

To determine whether pretreatment with the inhibitor affects tumor cell growth, cells are plated with the inhibitor for 4 d in vitro and plated in limiting doses in vitro without adding further inhibitor. Trypan blue exclusion is used to count viable cells. The in vitro sphere-initiating cell frequency is calculated after inhibitor treatment by evaluating the number of wells containing spheres. For the experiments where LDAs are set up following recovery of PTC-209 treated cells, 6-well plates were seeded with 1E6 cells per well and incubated overnight. Cells are subsequently treated for 4 d in triplicate with either DMSO vehicle or PTC-209 (0.01, 0.1, 1 and 10 μM). Drug treatments are washed off and 4 mL fresh suspension medium added to all wells. To assess cell viability following the 4 d treatment window, cells are trypsinized and counted at 0, 24, 72 and 120 h after removal of the drug. Long-lasting effects of the drug treatment on sphere-forming ability are assessed by plating LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 and 1 cell per well) using the cells obtained 120 h after the 4-d drug treatment.(Only for Reference)

Cas No.

315704-66-6

分子式

C17H13Br2N5OS

分子量

495.19

别名

PTC209;PTC 209;PTC-209

参考文献

[1]Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36.

引用文献

[1]Xu J, Zhang Y, Xu J, et al. Reversing tumor stemness via orally targeted nanoparticles achieves efficient colon cancer treatment. Biomaterials. 2019: 119247.

储存和溶解度

Ethanol:9.9 mg/mL (20 mM)
DMSO:49.5 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 PTC-209 315704-66-6

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

重置计算

技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PTC209 tumor cells PTC 209 Autophagy inhibit anti-myeloma HEK293T cancer-initiating PTC-209 lung CICs breast colon Inhibitor 315704-66-6

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