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PT2399

产品编号 T12675L CAS 1672662-14-4

PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50=6 nM，具有显著的体内抗肿瘤特性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PT2399, CAS 1672662-14-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,230	现货
5 mg	￥ 2,490	现货
10 mg	￥ 3,970	现货
25 mg	￥ 6,390	现货
50 mg	￥ 8,630	现货
100 mg	￥ 11,600	现货
500 mg	￥ 23,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,730	现货

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产品描述	PT2399 is a first-in-class, orally available, small molecule inhibitor of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo
靶点活性	HIF2α:6 nM
体外活性	PT2399是一种选择性HIF-2拮抗剂，通过结构导向设计方法确定。PT2399解离人类ccRCC细胞中的HIF-2（HIF-2α-HIF-1β必要异二聚体），并在56%的细胞系（18个中的10个）中抑制了肿瘤生成[1]。PT2399抑制HIF-2α活性（IC50：6 nM）。PT2399在786-O VHL-/- ccRCC细胞中抑制多种HIF靶基因的表达，但不抑制HIF-1α特异性靶点如BNIP3。PT2399能够削弱HIF-2α与芳香烃受体核转录因子(ARNT)结合的能力。PT2399（20 μM）诱导非靶向毒性，因为它抑制了HIF-2α -/- 786-O细胞以及其他HIF-2α不可检测的癌细胞系的增殖。PT2399在0.2–2 μM浓度、0-21天的时间范围内，抑制了786-O细胞软琼脂生长[2][3]。
体内活性	PT2399 直接抑制HIF-2α，在小鼠的原发性及转移性pVHL缺陷性透明细胞肾细胞癌(preclinical mouse models of primary and metastatic pVHL-defective clear cell renal cell carcinoma)的前临床模型中以靶向方式导致肿瘤退缩[2]。PT2399在携带肾细胞癌(RCC)的小鼠中抑制肿瘤细胞增殖3.5倍。PT2399减少RCC携带小鼠中的肿瘤细胞密度并增加纤维化。通过口服灌胃给予PT2399（100 mg/kg；每12小时一次）在抑制RCC携带小鼠中若干SU 11248抵抗性肿瘤的生长方面比SU 11248活跃[1][2]。

分子量	419.32
分子式	C17H10F5NO4S
CAS No.	1672662-14-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (476.96 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3848 mL	11.9241 mL	23.8481 mL	59.6203 mL
	5 mM	0.477 mL	2.3848 mL	4.7696 mL	11.9241 mL
	10 mM	0.2385 mL	1.1924 mL	2.3848 mL	5.962 mL
	20 mM	0.1192 mL	0.5962 mL	1.1924 mL	2.981 mL
	50 mM	0.0477 mL	0.2385 mL	0.477 mL	1.1924 mL
	100 mM	0.0238 mL	0.1192 mL	0.2385 mL	0.5962 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chen W, et al. Targeting renal cell carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117. 2. Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):107-111. 3. Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2α (HIF-2α) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile (PT2385). J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9691-9721.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PT2399 1672662-14-4 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIF Hypoxia-inducible factors Inhibitor PT-2399 inhibit HIF-PH HIFs PT 2399 inhibitor

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