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PRN1371

产品编号 TQ0015 CAS 1802929-43-6

PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PRN1371, CAS 1802929-43-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 679	现货
2 mg	￥ 980	现货
5 mg	￥ 1,830	现货
10 mg	￥ 3,230	现货
25 mg	￥ 5,350	现货
50 mg	￥ 7,530	现货
100 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,250	现货

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纯度: 99.72%

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生物活性

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产品描述	PRN1371 is a specific and potent FGFR1-4 and CSF1R inhibitor (IC50s: 0.6/1.3/4.1/19.3/8.1 nM for FGFR1/2/3/4 and CSF1R).
靶点活性	FGFR4:19.3 nM (IC50), FGFR3:4.1 nM (IC50), CSF1R:8.1 nM (IC50), FGFR1:0.6 nM (IC50), FGFR2:1.3 nM (IC50)
体外活性	PRN1371展示出了独特的高生化和细胞活性特征（FGFR1 IC50: 0.6 nM, SNU16 IC50: 2.6 nM），具备长时间的靶点结合能力（FGFR1占用率24小时=96%），在1 μM下对hERG的抑制率<30%，同时预测其具有良好的ADME稳定性，且与BME的反应性Kd>100 μM。
体内活性	在大鼠、狗和食蟹猴的PK研究中，PRN1371在所有物种中展示了快速的静脉清除速率。PRN1371表现出快速清除（Cl=160 mL/分钟/千克），但通过口服给药（20 mg/千克）展现出高口服暴露度（AUC=4348 h·ng/mL）和合理的半衰期（t1/2=3.8 h）。pFGFR2的低水平确认了PRN1371阻断FGFR2活性在肿瘤组织中的能力。PRN1371诱导剂量依赖性肿瘤体积减少，并在最高剂量10 mg/千克二次/日连续治疗27天后，达到高达68%的肿瘤生长抑制。所有剂量均能被良好耐受，没有显著的体重损失。

分子量	561.46
分子式	C26H30Cl2N6O4
CAS No.	1802929-43-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 12 mg/mL (21.38 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7811 mL	8.9054 mL	17.8107 mL	44.5268 mL
	5 mM	0.3562 mL	1.7811 mL	3.5621 mL	8.9054 mL
	10 mM	0.1781 mL	0.8905 mL	1.7811 mL	4.4527 mL
	20 mM	0.0891 mL	0.4453 mL	0.8905 mL	2.2263 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Brameld KA, et al. Discovery of the Irreversible Covalent FGFR Inhibitor 8-(3-(4-Acryloylpiperazin-1-yl)propyl)-6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (PRN1371) for the Treatment of Solid Tumors. J Med Chem. 2017 Aug 10;60(15):6516-6527.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PRN1371 1802929-43-6 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors c-Fms FGFR CSF-1R PRN 1371 inhibit CSF1R Inhibitor colony stimulating factor 1 receptor PRN-1371 CSF-1 receptor Fibroblast growth factor receptor inhibitor

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