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PNU-74654

PNU-74654

产品编号 T7204   CAS 113906-27-7

PNU 74654是一种Wnt/β-catenin 通路抑制剂,在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。

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PNU-74654 Chemical Structure
PNU-74654, CAS 113906-27-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 172 现货
5 mg ¥ 438 现货
10 mg ¥ 638 现货
25 mg ¥ 1,390 现货
50 mg ¥ 2,490 现货
100 mg ¥ 3,770 现货
200 mg ¥ 5,390 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 483 现货
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产品目录号及名称: PNU-74654 (T7204)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PNU 74654 binds to β-catenin (Kd = 450 nM), inhibiting its interaction with the transcription factor T cell factor 4 (Tcf4) resulting in disruption of the Wnt signaling pathway.
靶点活性 Wnt/β-catenin (NCI-H295 cells):129.8 μM
体外活性 In NCI-H295 cells, PNU 74654 significantly decreased cell proliferation 96 h after treatment, increased early and late apoptosis, decreased nuclear beta-catenin accumulation, impaired CTNNB1/beta-catenin expression and increased beta-catenin target genes 48 h after treatment. No effects were observed on HeLa cells. In NCI-H295 cells, PNU 74654 decreased cortisol, testosterone and androstenedione secretion 24 and 48 h after treatment. Additionally, in NCI-H295 cells, PNU 74654 decreased SF1 and CYP21A2 mRNA expression as well as the protein levels of STAR and aldosterone synthase 48 h after treatment. In Y1 cells, PNU 74654 impaired corticosterone secretion 24 h after treatment but did not decrease cell viability[1].
细胞实验 Adrenal (NCI-H295 and Y1) and non-adrenal (HeLa) cell lines were treated with PNU 74654 (5-200 μM) for 24-96 h to assess cell viability (MTS-based assay), apoptosis (Annexin V), expression/localization of beta-catenin (qPCR, immunofluorescence, immunocytochemistry and western blot), expression of beta-catenin target genes (qPCR and western blot), and adrenal steroidogenesis (radioimmunoassay, qPCR and western blot)[1].
分子量 320.34
分子式 C19H16N2O3
CAS No. 113906-27-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (93.65 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1217 mL 15.6084 mL 31.2168 mL 78.0421 mL
5 mM 0.6243 mL 3.1217 mL 6.2434 mL 15.6084 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5608 mL 3.1217 mL 7.8042 mL
20 mM 0.1561 mL 0.7804 mL 1.5608 mL 3.9021 mL
50 mM 0.0624 mL 0.3122 mL 0.6243 mL 1.5608 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Leal, Letícia F, Bueno A C , Gomes, Débora C, et al. Inhibition of the Tcf/beta-catenin complex increases apoptosis and impairs adrenocortical tumor cell proliferation and adrenal steroidogenesis[J]. Oncotarget, 2015, 6(40). 2. Durand J , Lampron A , Mazzuco T L , et al. Characterization of Differential Gene Expression in Adrenocortical Tumors Harboring β-Catenin ( CTNNB1 ) Mutations[J]. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2011, 96(7):E1206-11.

TargetMol Library Books文献引用

1. He S, Lu M, Zhang L, et al.RSK4 promotes the macrophage recruitment and M2 polarization in esophageal squamous cell carcinoma.Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Basis of Disease.2023: 166996.
BIBR 1532 Epirubicin hydrochloride Hesperetin AOH1160 Didymin SKF-96365 hydrochloride Calcimycin Cyasterone

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PNU-74654 113906-27-7 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Stem Cells Wnt/beta-catenin Wnt β-catenin Beta catenin PNU 74654 PNU74654 inhibit Inhibitor inhibitor

 

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