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PNU-159682

PNU-159682

产品编号 T16557   CAS 202350-68-3

PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,具有出色的细胞毒性。

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PNU-159682 Chemical Structure
PNU-159682, CAS 202350-68-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,230 现货
5 mg ¥ 3,120 现货
10 mg ¥ 4,990 现货
25 mg ¥ 7,580 现货
50 mg ¥ 9,870 现货
100 mg ¥ 13,800 现货
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产品目录号及名称: PNU-159682 (T16557)
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纯度: 98.24%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PNU-159682 is a highly effective metabolite of the anthracycline nemorubicin. PNU-159682 has outstanding cytotoxicity. PNU-159682 is an effective ADCs cytotoxin.
靶点活性 CA IX:25 nM, Topo II unknotting activity:100 μM
体外活性 PNU-159682 inhibits a panel of human tumor cell lines (IC70 values in the range of 0.07-0.58 nM). PNU-159682 is 2,360- to 790-fold and 6,420- to 2,100-fold more potent than MMDX and doxorubicin, respectively. PNU-159682 displays cytotoxic effect on CAIX-expressing SKRC-52 cells (IC50: 25 nM). PNU-159682 (10 μM)-DNA adducts contain one or two drug molecules bound to double-stranded DNA. PNU-159682 (100 μM) weakly inhibits topoisomerase II unknotting activity [1][2][3].
体内活性 PNU-159682 (25 nmol/kg) shows an effective antitumor effect in mice bearing SKRC-52 xenografted tumors. PNU-159682 (15 μg/kg, i.v.) displays antitumor activity in mice bearing disseminated murine L1210 leukemia and in MX-1 human mammary carcinoma xenografts at 4 μg/kg[1][3].
分子量 641.62
分子式 C32H35NO13
CAS No. 202350-68-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 96.7 mg/mL (150.71 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5586 mL 7.7928 mL 15.5855 mL 38.9639 mL
5 mM 0.3117 mL 1.5586 mL 3.1171 mL 7.7928 mL
10 mM 0.1559 mL 0.7793 mL 1.5586 mL 3.8964 mL
20 mM 0.0779 mL 0.3896 mL 0.7793 mL 1.9482 mL
50 mM 0.0312 mL 0.1559 mL 0.3117 mL 0.7793 mL
100 mM 0.0156 mL 0.0779 mL 0.1559 mL 0.3896 mL

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1. Quintieri L, et al. Formation and antitumor activity of PNU-159682, a major metabolite of nemorubicin in human liver microsomes. Clin Cancer Res. 2005 Feb 15;11(4):1608-17. 2. Cazzamalli S, et al. Acetazolamide Serves as Selective Delivery Vehicle for Dipeptide-Linked Drugs to Renal Cell Carcinoma. Mol Cancer Ther. 2016 Dec;15(12):2926-2935. 3. Scalabrin M, et al. Virtual Cross-Linking of the Active Nemorubicin Metabolite PNU-159682 to Double-Stranded DNA. Chem Res Toxicol. 2017 Feb 20;30(2):614-624.
Fleroxacin Berberine chloride Chimmitecan Amonafide 3-Hydroxysarpagine Genz-644282 Ac-Exatecan (4-NH2)-Exatecan

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PNU-159682 202350-68-3 DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase PNU 159682 inhibit non-Hodgkin’s lymphoma PNU159682 ADCs Toxin acute myeloid leukemia ADC Payload EDV nanocell AML Inhibitor ADC Cytotoxin NMS249 NHL inhibitor

 

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