keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 是一种有效的口服活性 CD88 (C5aR) 拮抗剂 (IC50: 20 nM),抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性,IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。 PMX-53 也是 Mas 相关基因 2 (MrgX2) 的激动剂。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,830 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 4,160 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 6,330 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 9,550 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 12,800 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 17,300 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 6,430 | 现货 |
产品描述 | PMX-53 is a potent and orally active CD88 (C5aR) antagonist (IC50: 20 nM) and inhibits C5a-induced neutrophil myeloperoxidase release and chemotaxis with IC50 values of 22 nM and 75 nM, respectively. PMX-53 is also an agonist of Mas-related gene 2 (MrgX2). |
体外活性 | 在HMC-1细胞中,PMX-53(10 nM)可抑制C5a诱导的Ca2+动员,但在更高浓度(≥30 nM)时,可导致LAD2肥大细胞、CD34+细胞衍生的肥大细胞以及稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞发生脱颗粒作用。将Trp替换为Ala和Arg替换为dArg可以消除PMX-53在HMC-1细胞中抑制C5a诱导的Ca2+动员以及在表达MrgX2的RBL-2H3细胞中引发脱颗粒的能力[1]。 |
体内活性 | 大鼠爪部局部预处理PMX-53(60-180μg/爪),可抑制由酵母多糖、卡拉胶、脂多糖(LPS)和抗原引起的过度痛觉敏感[2]。药代动力学分析表明,口服PMX-53(3 mg/kg)给大鼠后,5分钟内可在血浆中检测到该药物,约20分钟达到峰值血药浓度,大约0.3 μM。此情况下,血浆清除半衰期约为70分钟[3]。 |
分子量 | 956.16 |
分子式 | C49H69N11O9 |
CAS No. | 852629-88-0 |
keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 125 mg/mL (139.49 mM), Sonification is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.0459 mL | 5.2293 mL | 10.4585 mL | 26.1463 mL |
5 mM | 0.2092 mL | 1.0459 mL | 2.0917 mL | 5.2293 mL | |
10 mM | 0.1046 mL | 0.5229 mL | 1.0459 mL | 2.6146 mL | |
20 mM | 0.0523 mL | 0.2615 mL | 0.5229 mL | 1.3073 mL | |
50 mM | 0.0209 mL | 0.1046 mL | 0.2092 mL | 0.5229 mL | |
100 mM | 0.0105 mL | 0.0523 mL | 0.1046 mL | 0.2615 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 852629-88-0 Immunology/Inflammation Complement System PMX 53 acetate(219639755 free base) PMX 53 acetate(219639 75 5 free base) Inhibitor inhibitor inhibit