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PLX7904

产品编号 T6949 CAS 1393465-84-3

别名: PB04

PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂，可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PLX7904, CAS 1393465-84-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
2 mg	￥ 588	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,680	现货
50 mg	￥ 3,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 973	现货

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纯度: 96.27%

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产品描述	PLX7904 (PB04), also known as PB04, is a potent and selective paradox-breaker RAF inhibitor. It is able to efficiently inhibit activation of ERK1/2 in mutant BRAF melanoma cells but does not hyperactivate ERK1/2 in mutant RAS-expressing cells.
靶点活性	BRAF:5 nM
体外活性	PLX7940 is able to efficiently inhibit activation of ERK1/2 in mutant BRAF melanoma cells but does not hyperactivate ERK1/2 in mutant RAS-expressing cells. Consistent with ERK1/2 re-activation driving the re-acquisition of malignant properties, PLX7904 promotes apoptosis and inhibits entry into S phase and anchorage-independent growth in mutant N-RAS mediated vemurafenib-resistant cells. PLX7904 is also evaluated in the human SCC cell line A431 and the human breast adenocarcinoma cell line SKBR3 as these cells achieve MAPK pathway activation by upstream signals feeding into RAS (through overexpression of epidermal growth factor receptor (EGFR) and human epidermal growth factor receptor 2 (HER2), respectively)[1][2].
体内活性	PLX7904 inhibits the COLO205 xenograft growth in eight mice per group[1].
细胞实验	Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies. (Only for Reference)

别名	PB04
分子量	512.53
分子式	C24H22F2N6O3S
CAS No.	1393465-84-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 100 mg/mL (195.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9511 mL	9.7555 mL	19.5111 mL	48.7776 mL
	5 mM	0.3902 mL	1.9511 mL	3.9022 mL	9.7555 mL
	10 mM	0.1951 mL	0.9756 mL	1.9511 mL	4.8778 mL
	20 mM	0.0976 mL	0.4878 mL	0.9756 mL	2.4389 mL
	50 mM	0.039 mL	0.1951 mL	0.3902 mL	0.9756 mL
	100 mM	0.0195 mL	0.0976 mL	0.1951 mL	0.4878 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhang C, et al. Nature. 2015, 526(7574):583-586. 2. Le K, et al. Pigment Cell Melanoma Res. 2013, 26(4):509-517.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PLX7904 1393465-84-3 MAPK Raf PB04 Inhibitor inhibit PB-04 Raf kinases PLX-7904 PB 04 PLX 7904 inhibitor

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