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PLX51107

产品编号 TQ0253 CAS 1627929-55-8

PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂，与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。

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PLX51107, CAS 1627929-55-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
2 mg	￥ 588	现货
5 mg	￥ 997	现货
10 mg	￥ 1,620	现货
25 mg	￥ 3,290	现货
50 mg	￥ 4,780	现货
100 mg	￥ 6,850	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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纯度: 99.75%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	PLX51107 is a potent and selective BET inhibitor (Kds: 1.6, 2.1, 1.7, and 5 nM for BRD2-BD1, BRD3-BD1, BRD4-BD1, and BRDT-BD1).
靶点活性	BRD3 BD1:2.1 nM (Kd), BRDT BD1:5 nM (Kd), BRD4 BD2:6.1 nM (Kd), BRD4 BD1:1.7 nM (Kd), BRD3 BD2:6.2 nM (Kd), BRD2 BD2:5.9 nM (Kd), BRD2 BD1:1.6 nM (Kd), BRDT BD2:120 nM (Kd)
体外活性	PLX51107是一种BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1的Kds分别为1.6、2.1、1.7和5 nM，对BD2的Kds分别为5.9、6.2、6.1和120 nM。PLX51107还与CBP和EP300的溴结构域相互作用(Kd约在100 nM范围内)。PLX51107（0.156-10 μM）抑制初级慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞的CpG诱导增殖。此外，PLX51107还导致p21和IκBα的积累，降低c-MYC水平，并调控促凋亡和抗凋亡蛋白。
体内活性	PLX51107（2 mg/kg，p.o.）在Ba/F3（小鼠IL3依赖的前B细胞系）脾肿大模型中通过口服抑制脾肿大75%，效果与25 mg/kg OTX015相似。PLX51107（20 mg/kg，每日一次，p.o.）通过每日一次口服，在侵袭性CLL和Richter转化（RT）疾病模型中展现出强大的抗白血病效果。
动物实验	For engraftment studies, C57BL/6 WT mice are engrafted with 1E7 cells by tail-vein injection of splenocytes derived from Eμ-TCL1 or Eμ-Myc/TCL1 mice with active disease. At the onset of leukemia (Eμ-TCL1: ≥ 10% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells; Eμ-Myc/TCL1: WBC count ≥ 8 and/or ≥ 5% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells), mice are randomized to receive treatments as indicated. PLX51107 20 mg/kg, qd (once daily), oral gavage. Vehicle = 10% N-methyl-2-pyrrolidone plus diluent (40% PEG400, 5% TPGS, 5% Poloxamer 407, and 50% water). Mice are sacrificed when meeting early removal criteria (>20% weight loss, impaired motility, splenomegaly, and evident tumor masses), and tissues are collected for further analysis.

分子量	438.48
分子式	C26H22N4O3
CAS No.	1627929-55-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 70 mg/mL (159.65 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2806 mL	11.403 mL	22.8061 mL	57.0151 mL
	5 mM	0.4561 mL	2.2806 mL	4.5612 mL	11.403 mL
	10 mM	0.2281 mL	1.1403 mL	2.2806 mL	5.7015 mL
	20 mM	0.114 mL	0.5702 mL	1.1403 mL	2.8508 mL
	50 mM	0.0456 mL	0.2281 mL	0.4561 mL	1.1403 mL
	100 mM	0.0228 mL	0.114 mL	0.2281 mL	0.5702 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ozer HG, et al. BRD4 Profiling Identifies Critical Chronic Lymphocytic Leukemia Oncogenic Circuits and Reveals Sensitivity to PLX51107, a Novel Structurally Distinct BET Inhibitor. Cancer Discov. 2018 Apr;8(4):458-477.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PLX51107 1627929-55-8 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain PLX 51107 PLX-51107 inhibit Inhibitor inhibitor

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