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PJ34 hydrochloride

PJ34 hydrochloride

产品编号 T2124   CAS 344458-15-7
别名: PJ34 HCl

PJ34 hydrochloride (PJ34 HCl) 是一种 PARP1/2的特异性有效抑制剂,IC50值分别为 110 nM 和 86 nM。

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PJ34 hydrochloride Chemical Structure
PJ34 hydrochloride, CAS 344458-15-7
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 416 现货
25 mg ¥ 865 现货
50 mg ¥ 1,298 现货
100 mg ¥ 2,318 现货
200 mg ¥ 2,939 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 461 现货
其他形式的 PJ34 hydrochloride:
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产品目录号及名称: PJ34 hydrochloride (T2124)
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生物活性
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参考文献
产品描述 PJ34 hydrochloride (PJ34 HCl) is a potent specific inhibitor of PARPl/2.
靶点活性 PARP:20 nM(EC50)
体外活性 在MBP免疫的PLSJL小鼠中,PJ34部分抑制脊髓组织中TNF-α和ICAM-1的表达,抑制EAE的临床体征的发展.在全身性内毒素血症模型中,PJ34能够减低血浆TNF-α,IL-1β和亚硝酸盐/硝酸盐的含量. 在非肥胖糖尿病小鼠中,强饲口服PJ34能够抑制硫酸葡聚糖结肠炎反应.
体内活性 在过氧亚硝酸盐诱导的细胞中(EC 50=20 nM),PJ34能够抑制细胞坏死的发生。
激酶实验 To assess the PARP-1 or PARP-2 inhibitory activity of FR247304, 3-AB, and PJ34, PARP activity is evaluated with minor modifications. PARP enzyme assay is carried out in a final volume of 100 μL consisting of 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 25 mM MgCl2, 1 mM dithiothreitol, 10 μg activated salmon sperm DNA, 0.1 μCi of [adenylate-32P]NAD, 0.2 units of recombinant human PARP for PARP-1 assay or 0.1 units of recombinant mouse PARP-2 for PARP-2 assay, and various concentrations of FR261529 or 3-AB. The reaction mixture is incubated at room temperature (23°C) for 15 min, and the reaction is terminated by adding 200 μL of ice-cold 20% trichloroacetic acid (TCA) and incubated at 4°C for 10 min. The precipitate is transferred onto GF/B filter and washed three times with 10% TCA solution and 70% ethanol. After the filter is dried, the radioactivity is determined by liquid scintillation counting.
细胞实验 PJ34 is dissolved in 100% DMSO at 10 mM and then diluted in DMEM without serum[1]. PC12 cell cultured are grown in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 5% (v/v) fetal calf serum, 5% (v/v) horse serum, and a 1% (v/v) penicillin-streptomycin antibiotics mixture. Cells are grown in an atmosphere of 95% air and 5% CO2 at 37°C. For all experiment, cells are seeded at a density of 4×104 cells/well in 96-well culture plates and allowed to attach overnight. For assessment of cell viability, hydrogen peroxide-induced cytotoxicity is quantified by a standard measurement of LDH release with the use of the LDH assay kit. Briefly, 6 h after hydrogen peroxide exposure, 20 μL of medium of each well is collected, and the solution prepared from LDH assay kit is added. After incubation at room temperature for 30 min, the reaction is stopped by addition of 1 N HCl, and absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader.
别名 PJ34 HCl
分子量 331.8
分子式 C17H18ClN3O2
CAS No. 344458-15-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.2 mg/mL (100 mM)

H2O: 33.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 3.0139 mL 15.0693 mL 30.1386 mL 75.3466 mL
5 mM 0.6028 mL 3.0139 mL 6.0277 mL 15.0693 mL
10 mM 0.3014 mL 1.5069 mL 3.0139 mL 7.5347 mL
20 mM 0.1507 mL 0.7535 mL 1.5069 mL 3.7673 mL
50 mM 0.0603 mL 0.3014 mL 0.6028 mL 1.5069 mL
100 mM 0.0301 mL 0.1507 mL 0.3014 mL 0.7535 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Garcia Soriano F, et al. Nat Med, 2001, 7(1), 108-113. 2. Scott GS, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 310(3), 1053-1061. 3. Mabley JG, et al. Inflamm Res, 2001, 50(11), 561-569.
ARTD10/PARP10-IN-1 Tankyrase-IN-5 OUL232 Cedrusin PARP-1/2-IN-2 RBN012759 PARP-2-IN-3 PARP1-IN-14

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该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PJ34 hydrochloride 344458-15-7 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP poly ADP ribose polymerase PJ 34 PJ 34 Hydrochloride inhibit PJ-34 Hydrochloride PJ34 PJ34 HCl PJ-34 PJ34 Hydrochloride PJ-34 hydrochloride Inhibitor inhibitor

 

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