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PI3K/mTOR Inhibitor-1

PI3K/mTOR Inhibitor-1

产品编号 T12460   CAS 1949802-49-6

PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM)

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PI3K/mTOR Inhibitor-1 Chemical Structure
PI3K/mTOR Inhibitor-1, CAS 1949802-49-6
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 15,000 8-10周
50 mg ¥ 19,800 8-10周
100 mg ¥ 25,500 8-10周
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: PI3K/mTOR Inhibitor-1 (T12460)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM)
靶点活性 mTOR:186 nM, PI3Kγ:204 nM, PI3Kα:20 nM, PI3Kβ:376 nM, PI3Kδ:46 nM
体外活性 PI3K/mTOR Inhibitor-1 (Compound 26) as a potent dual PI3K/mTOR inhibitor.?It exhibited high inhibitory activity against PI3Kα/β/γ/δ (IC50 = 20/376/204/46 nM) and mTOR (IC50 = 189 nM), potent functional suppression of AKT phosphorylation (IC50 = 196 nM), and excellent antiproliferative effects on a panel of cancer cells.?Enzymic data and modeling simulation indicate that a cyclopropyl ring on the C4 sulfone chain and a fluorine on the C6 aminopyridyl moiety are responsible for its maintained PI3K activity and enhanced mTOR potency, respectively.
体内活性 PI3K/mTOR Inhibitor-1 (Compound 26) exhibited higher efficiency(antiproliferative effects) in the HT-29 colorectal carcinoma xenograft model at the daily dose of 3.75 and 7.5 mg/kg relative to BKM120 at the dose of 15 and 30 mg/kg.
分子量 407.46
分子式 C18H22FN5O3S
CAS No. 1949802-49-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Shen S, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Dual PI3K/mTOR Inhibitor Based on Sulfonyl-Substituted Morpholinopyrimidines. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 25;9(7):719-724.
PIK-75 α-Solanine Voxtalisib PI3K-IN-10 BQR-695 Glaucocalyxin A LAS191954 Fimepinostat

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PI3K/mTOR Inhibitor-1 1949802-49-6 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K PI3K/mTOR Inhibitor1 PI-3K/mTOR Inhibitor-1 PI3K/mTOR Inhibitor 1 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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