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PH-797804

PH-797804

产品编号 T1974   CAS 586379-66-0
别名: PH797804

PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的p38α/p38β抑制剂,对 p38α 的IC50为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM,对 p38β 的Ki 值为 40 nM。

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PH-797804 Chemical Structure
PH-797804, CAS 586379-66-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 298 现货
2 mg ¥ 463 现货
5 mg ¥ 966 现货
10 mg ¥ 1,620 现货
25 mg ¥ 3,390 现货
50 mg ¥ 4,910 现货
100 mg ¥ 7,130 现货
200 mg ¥ 9,590 现货
500 mg ¥ 14,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 966 现货
产品目录号及名称: PH-797804 (T1974)
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纯度: 98.96%
纯度: 97.79%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PH-797804 is a pyridinone inhibitor of p38α (IC50: 26 nM, in a cell-free assay); 4-fold more selective versus p38β and does not inhibit JNK2.
靶点活性 p38α:26 nM, p38β:102 nM
体外活性 PH-797804抗炎活性较强,治疗链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎时,处理10天可使关节发炎和相关的骨质流失显著降低.在人类Endotoxin 挑战模型中,PH-797804剂量和浓度依赖性地抑制脂多糖诱导的 IL-6,TNF-α和MK-2活性.Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴可造成急性炎症反应,口服PH-797804可有效抑制该反应(ED50:0.07和0.095 mg/kg).
体内活性 PH-797804对下述靶点的IC50高于200 μM: CDK2,ERK2,IKK1/2,IKKi,MAPKAP2/3,MKK7 (>100 μM),MNK,MSK (>164 μM),PRAK,RSK2和 TBK1。在人类单核U937细胞系中,PH-797804对脂多糖诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性起阻断作用(IC50:5.9/1.1 nM)。作用于U937 细胞时,PH-797804(1 μM)没有抑制JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)。在原代大鼠骨髓细胞中,PH-797804浓度依赖性地抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成(IC50:3 nM)。
激酶实验 P38 kinase assay: A resin capture assay method is used to determine the phosphorylation of epidermal growth factor receptor peptide (EGFRP) or GST-c-Jun by p38 kinases. Reactions mixtures contain 25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM magnesium acetate, ATP (at the indicated concentration), 0.05 to 0.3 μCi of [γ-33P]ATP, 0.8 mM dithiothreitol, and either 200 μM EGFRP or 10 μM GST-c-Jun for p38α kinase reactions. The reaction is initiated by the addition of 25 nM p38α kinase to give a final volume of 50 μl. The p38αkinase reactions are incubated at 25 °C for 30 minutes. Under these conditions, the formation of product for both p38αkinase is linear with time. The reaction is stopped, and the unreacted [γ-33P]ATP is removed by the addition of 150 μl of AG 1 × 8 ion exchange resin in 900 mM sodium formate, pH 3.0. Once thoroughly mixed, solutions are allowed to stand for 5 minutes. A 50-μl aliquot of head volume containing the phosphorylated substrate is removed from the mixture and transferred to a 96-well plate. MicroScint-40 scintillation cocktail (150 μL) is added to each well and the radioactivity quantities using a TopCount NXT microplate scintillation and luminescence counter.
别名 PH797804
分子量 477.3
分子式 C22H19BrF2N2O3
CAS No. 586379-66-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 89 mg/mL (186.5 mM)

Ethanol: 7 mg/mL (14.66 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.0951 mL 10.4756 mL 20.9512 mL 52.378 mL
5 mM 0.419 mL 2.0951 mL 4.1902 mL 10.4756 mL
10 mM 0.2095 mL 1.0476 mL 2.0951 mL 5.2378 mL
DMSO 20 mM 0.1048 mL 0.5238 mL 1.0476 mL 2.6189 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2095 mL 0.419 mL 1.0476 mL
100 mM 0.021 mL 0.1048 mL 0.2095 mL 0.5238 mL

计算器

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参考文献

1. Hope HR, et al, J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(3), 882-895. 2. Xing L, et al. Biochemistry, 2009, 48(27), 6402-6411.
Doramapimod SKF-86002 Cristacarpin 4-(3,4-Dimethoxyphenyl)-3-buten-1-ol SGX-523 BMS-582949 hydrochloride Isochamaejasmine Dehydrocorydaline

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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PH-797804 586379-66-0 Autophagy MAPK p38 MAPK PH 797804 Inhibitor inhibit PH797804 inhibitor

 

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