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PFI-1
编号 T6222     别名: PFI1, PFI 1, PF-6405761
CAS 1403764-72-6     分子式 C16H17N3O4S     分子量 347.39
靶点: BRD2; BRD4;
PFI-1, a specific BET (bromodomain-containing protein) inhibitor for BRD4, is with the IC50 of 0.22 μM in a cell-free assay.
纯度:98.6%
规格 库存 单价 数量
5 mg 上海现货 413.00
10 mg 上海现货 800.00
25 mg 上海现货 1500.00
100 mg 上海现货 5390.00
1 mL * 10 mM (in DMSO) 上海现货 413.00
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生物活性

产品描述

PFI-1, a specific BET (bromodomain-containing protein) inhibitor for BRD4, is with the IC50 of 0.22 μM in a cell-free assay.

靶点活性

BRD2,98nM

BRD4,0.22μM

体外活性

在经脂多糖刺激的人血单核细胞中,PFI-1(EC50=1.89 μM) 抑制细胞产生的IL-6。在三种NET细胞系(胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)中,PFI-1抑制细胞增殖。在T4302 CD133+细胞中,PFI-1以剂量依赖的方式诱导细胞活力降低。PFI-1 (KD=49 μM)与cAMP反应结合元件结合蛋白结合。

体内活性

在大鼠中,PFI-1 (1 mg/kg)静脉注射,分布体积为1 L/kg, 每分钟的血浆清除率为18mL/kg,半衰期为1小时。PFI-1(2 mg/kg)口服,有效性低至32%;PFI-1 (2 mg/kg)剂量皮下注射给药小鼠,Cmax 为58 ng/mL,Tmax 为1小时,半衰期约为2 小时。

细胞实验

To determine dose response, cells are aliquoted into 96-well plate at 5 × 103 cells per well in triplicates. PFI-1 is added by 2- or 4-fold serial dilutions. Cell number is measured 5 days after plating using the CellTiter-Glo Kit and normalized to corresponding vehicle-treated groups. IC50 values are calculated by the GraphPad Prism 5 software using the 4-parameter logistic nonlinear regression model. To calculate the relative growth of cells, averaged cell titers of each group on day 1 are assigned a value of 1. All subsequent cell titer values are normalized accordingly. (Only for Reference)

细胞系: T4302 CD133+ cells

动物实验

动物模型:Rats

化学信息

分子量

347.39

分子式

C16H17N3O4S

CAS

1403764-72-6

溶解度

DMSO: 17.4 mg/mL (50 mM)

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.879 ml 14.393 ml 28.786 ml
5 mM 0.576 ml 2.879 ml 5.757 ml
10 mM 0.288 ml 1.439 ml 2.879 ml
50 mM 0.058 ml 0.288 ml 0.576 ml
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