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PF429242 dihydrochloride

PF429242 dihydrochloride

产品编号 T12437   CAS 2248666-66-0

PF429242 dihydrochloride 是一种可逆的竞争性 SREBP 位点 1 蛋白酶抑制剂,IC50值为175 nM。

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PF429242 dihydrochloride Chemical Structure
PF429242 dihydrochloride, CAS 2248666-66-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 328 现货
2 mg ¥ 468 现货
5 mg ¥ 713 现货
10 mg ¥ 1,270 现货
25 mg ¥ 2,730 现货
50 mg ¥ 3,970 现货
100 mg ¥ 5,850 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 786 现货
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产品目录号及名称: PF429242 dihydrochloride (T12437)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PF429242 dihydrochloride can reversibly inhibit S1P (IC50 of 175 nM).
靶点活性 S1P:175 nM
体外活性 10 μM PF-429242 down-regulates the signal from an SRE-luciferase reporter gene in human embryonic kidney 293 cells and the expression of endogenous SREBP target genes in cultured HepG2 cells. In HepG2 cells, PF-429242 inhibits cholesterol synthesis, with an IC50 of 0.5 μM[1]. PF-429242 treatment also shows suppressive effects on DENV2 yields in the cultured fluids of human-derived HEK-293, Hep G2, and non-human-primate derived LLC-MK2 cells[2]. PF-429242 has potent antiviral against LCMV and LASV [3].
体内活性 PF-429242 inhibits the expression of hepatic SREBP target genes, and the hepatic rates of cholesterol and fatty acid synthesis are reduced In mice[1].
分子量 482.49
分子式 C25H37Cl2N3O2
CAS No. 2248666-66-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (103.63 mM), sonification is recommended.

DMSO: 83.3 mg/mL (165.81 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.0726 mL 10.3629 mL 20.7258 mL 51.8145 mL
5 mM 0.4145 mL 2.0726 mL 4.1452 mL 10.3629 mL
10 mM 0.2073 mL 1.0363 mL 2.0726 mL 5.1815 mL
20 mM 0.1036 mL 0.5181 mL 1.0363 mL 2.5907 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2073 mL 0.4145 mL 1.0363 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1036 mL 0.2073 mL 0.5181 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Hawkins JL, et al. Pharmacologic inhibition of site 1 protease activity inhibits sterol regulatory element-binding protein processing and reduces lipogenic enzyme gene expression and lipid synthesis in cultured cells and experimental animals. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):801-8. 2. Uchida L, et al. Suppressive Effects of the Site 1 Protease (S1P) Inhibitor, PF-429242, on Dengue Virus Propagation. Viruses. 2016 Feb 10;8(2). pii: E46. doi: 10.3390/v8020046. 3. Urata S, et al. Antiviral activity of a small-molecule inhibitor of arenavirus glycoprotein processing by the cellular site 1 protease. J Virol. 2011 Jan;85(2):795-803.
SEW​2871 S1p receptor agonist 1 TY-52156 PF-543 Citrate Ozanimod Opaganib Siponimod Phorbol 12-myristate 13-acetate

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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

PF429242 dihydrochloride 2248666-66-0 GPCR/G Protein S1P Receptor PF429242 PF-429242 Dihydrochloride PF-429242 dihydrochloride Virus Protease inhibit Inhibitor PF 429242 Dihydrochloride PF-429242 Fatty Acid Synthase (FASN) PF 429242 PF429242 Dihydrochloride inhibitor

 

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