PF-4989216

产品编号: T6938 别名:

PF 4989216

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS：1276553-09-3

规格	库存	价格/RMB	数量
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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

PF-4989216 is a potent and selective PI3K inhibitor with IC50 of 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM, and 110 nM for p110α, p110β, p110γ, p110δ, and VPS34, respectively.

体外活性

PF-4989216 significantly inhibits cell viability in SCLC cells with a PIK3CA mutation, such as NCI-H69, NCI-H1048, and Lu99A cells. PF-4989216, via PI3K signaling inhibition, blocks cell-cycle progression and reduces cell transformation in SCLCs. In SCLCs with PIK3CA mutation, PF-4989216 induces BIM-mediated apoptosis. [1]

体内活性

In SCID mice bearing NCI-H69 or NCI-H1048 xenograft tumors, PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.) inhibits PI3K phosphorylation signaling and induces antitumor activity. [1]

细胞实验

SCLC cells are cultured (5,000 cells/well) in a 96-well microtiter plate at 37°C in 5% CO2 in supplier-recommended growth media and compounds are added to each well starting at 10 μM with a 3-fold serial dilution. At 72 hours after compound addition, CellTiter-Glo (CTG) Solution is added per the manufacturer's instructions. Luminescence is read on an Envision plate reader. All experiments are run in duplicate and have been repeated at least three times.(Only for Reference)

Cas No.

1276553-09-3

分子式

C18H13FN6OS

分子量

380.4

别名

PF 4989216;PF-4989216

参考文献

[1]Walls M, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(3), 631-643.[2]Liao W, Wang Z, Han Y, et al. Design, synthesis and biological activity of novel 2, 3, 4, 5-tetra-substituted thiophene derivatives as PI3Kα inhibitors with potent antitumor activity[J]. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020: 112309.

引用文献

[1]Liao W, Wang Z, Han Y, et al. Design, synthesis and biological activity of novel 2,3,4,5-tetra-substituted thiophene derivatives as PI3Kα inhibitors with potent antitumor activity. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020, 197: 112309

储存和溶解度

Ethanol:7 mg/mL (18.4 mM),warmed
H2O:<1 mg/mL
DMSO:71 mg/mL (186.6 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 PF-4989216 1276553-09-3

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

重置计算

技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Apoptosis inhibit Phosphoinositide 3-kinase PF4989216 PF-4989216 PI3K Inhibitor PF 4989216 1276553-09-3

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