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PF-431396

PF-431396

产品编号 T2314   CAS 717906-29-1

PF 431396 是一种具有口服活性的 FAK (IC50:2 nM) 和 Pyk2 (IC50:11 nM)的抑制剂。

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PF-431396 Chemical Structure
PF-431396, CAS 717906-29-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 168 现货
5 mg ¥ 369 现货
10 mg ¥ 596 现货
25 mg ¥ 1,120 现货
50 mg ¥ 1,930 现货
100 mg ¥ 3,120 现货
200 mg ¥ 5,120 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 413 现货
产品目录号及名称: PF-431396 (T2314)
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纯度: 99.82%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PF-431396 is a dual PYK2/FAK inhibitor (IC50: 11/2 nM).
靶点活性 FAK:2 nM, PYK2:11 nM
体内活性 PF-431396对钙缺乏和Ca/W-7存在条件下的蛋白质酪氨酸酶磷酸化均有持续抑制作用。PF-431396阻断A20细胞中抗Ig-和聚集的LFA-1诱导的Pyk2与FAK的酪氨酸磷酸化,进而阻碍B细胞扩散。
激酶实验 In Vitro Kinase Assays and Selectivity Screening : To measure Mps1 activity, 25 ng of recombinant, full-length enzyme is incubated in reaction buffer (50 mM Tris-HCl pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.01% Triton X-100 and 5 μM Myelin basic protein (MBP)) containing vehicle (DMSO alone) or inhibitors. Forty μM ATP (2xKm) is added with 1 μCi [γ-33P]ATP and the reaction is incubated at room temperature for 45 minutes. Reactions are terminated with 3% phosphoric acid and transferred to P81 filter plates. Samples are washed in 1% phosphoric acid and 33P radioactivity is measured on a TopCount scintillation reader. In-house kinase assays are all carried out at 2xKm ATP concentrations. MPI-0479605 (500 nM) is also screened against a larger kinase panel.
分子量 506.5
分子式 C22H21F3N6O3S
CAS No. 717906-29-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25.3 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9743 mL 9.8717 mL 19.7433 mL 49.3583 mL
5 mM 0.3949 mL 1.9743 mL 3.9487 mL 9.8717 mL
10 mM 0.1974 mL 0.9872 mL 1.9743 mL 4.9358 mL
20 mM 0.0987 mL 0.4936 mL 0.9872 mL 2.4679 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1974 mL 0.3949 mL 0.9872 mL

计算器

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参考文献

1. Han S, et al. J Biol Chem. 2009, 284(19), 13193-13201. 2. Tse KW, et al. J Biol Chem. 2009, 284(34), 22865-22877. 3. González-Fernández L, et al. Biol Reprod. 2013, 88(6), 13

文献引用

1. Xu H, Tan M, Hou G Q, et al.Blockade of DDR1/PYK2/ERK signaling suggesting SH2 superbinder as a novel autophagy inhibitor for pancreatic cancer.Cell Death & Disease.2023, 14(12): 811.
PF-562271 hydrochloride PF-562271 besylate AZ7550 PF-562271 NVP-TAE 226 Conteltinib

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 口服活性化合物库 激酶抑制剂库 血管生成库 NO PAINS 化合物库 细胞骨架化合物库 含氟化合物库 经典已知活性库 抑制剂库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-431396 717906-29-1 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK PYK2 inhibit Inhibitor Proline-rich tyrosine kinase 2 PF 431396 Pyk2 PTK2 PF431396 Focal adhesion kinase PTK2 protein tyrosine kinase 2 inhibitor

 

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