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PF-431396

产品编号: T2314
PF 431396 是一种具有口服活性的 FAK (IC50:2 nM) 和 PYK2 (IC50:11 nM)的抑制剂。
陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
PF-431396 Chemical Structure CAS:717906-29-1
PF-431396 is a dual PYK2/FAK inhibitor (IC50: 11/2 nM).
PF-431396对钙缺乏和Ca/W-7存在条件下的蛋白质酪氨酸酶磷酸化均有持续抑制作用。PF-431396阻断A20细胞中抗Ig-和聚集的LFA-1诱导的Pyk2与FAK的酪氨酸磷酸化,进而阻碍B细胞扩散。
In Vitro Kinase Assays and Selectivity Screening : To measure Mps1 activity, 25 ng of recombinant, full-length enzyme is incubated in reaction buffer (50 mM Tris-HCl pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.01% Triton X-100 and 5 μM Myelin basic protein (MBP)) containing vehicle (DMSO alone) or inhibitors. Forty μM ATP (2xKm) is added with 1 μCi [γ-33P]ATP and the reaction is incubated at room temperature for 45 minutes. Reactions are terminated with 3% phosphoric acid and transferred to P81 filter plates. Samples are washed in 1% phosphoric acid and 33P radioactivity is measured on a TopCount scintillation reader. In-house kinase assays are all carried out at 2xKm ATP concentrations. MPI-0479605 (500 nM) is also screened against a larger kinase panel.
717906-29-1
C22H21F3N6O3S
506.5
PF-431396
DMSO:25.3 mg/mL (50 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years
剂量换算 PF-431396 717906-29-1
对于各种应用,安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多
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