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PF-06869206

产品编号 TQ0011 CAS 2227425-05-8

PF-06869206 是口服有效的磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1) 选择性抑制剂，IC50为 380 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PF-06869206, CAS 2227425-05-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 319	现货
2 mg	￥ 463	现货
5 mg	￥ 755	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,490	现货
50 mg	￥ 3,990	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 878	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	PF-06869206 is an oral selective inhibitor of the sodium-phosphate cotransporter NaPi2a (SLC34A1, IC50: 380 nM).
靶点活性	SLC34A1:380 nM
体外活性	PF-06869206（380 nM）展示了对NaPi2a的抑制效力。PF-06869206在啮齿类NaPi2a和NaPi2c细胞系中进行了效力分析。PF-06869206对人类、大鼠和小鼠的NaPi2a亚型展现了可比的亚微摩尔活性（IC50s：大鼠/小鼠NaPi2a为0.4 μM/0.54 μM）。
体内活性	在啮齿动物PK研究中，PF-06869206在大鼠和小鼠体内显示出中等的清除速率。以5 mg/kg的口服剂量时，大鼠的生物可用性良好，小鼠的生物可用性为中等。当口服剂量增至50 mg/kg时，两种动物均观察到超比例增加的药物暴露，暗示了清除率的饱和。PF-06869206在Wistar-Han大鼠（10 mg/kg, iv）和C57BL6小鼠（1 mg/kg, iv）体内具有中等的终末消除半衰期（分别为t1/2=1.35小时和0.75小时）。
动物实验	Male Wistar-Han rats are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po) . C57BL6 mice are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po).

分子量	374.75
分子式	C15H14ClF3N4O2
CAS No.	2227425-05-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (320.22 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6684 mL	13.3422 mL	26.6845 mL	66.7111 mL
	5 mM	0.5337 mL	2.6684 mL	5.3369 mL	13.3422 mL
	10 mM	0.2668 mL	1.3342 mL	2.6684 mL	6.6711 mL
	20 mM	0.1334 mL	0.6671 mL	1.3342 mL	3.3356 mL
	50 mM	0.0534 mL	0.2668 mL	0.5337 mL	1.3342 mL
	100 mM	0.0267 mL	0.1334 mL	0.2668 mL	0.6671 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Filipski KJ, et al. Discovery of Orally Bioavailable Selective Inhibitors of the Sodium-Phosphate Cotransporter NaPi2a (SLC34A1). ACS Med Chem Lett. 2018 Apr 12;9(5):440-445.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-06869206 2227425-05-8 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel PF 06869206 inhibit Na+ channels PF06869206 Na channels Inhibitor inhibitor

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