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PF-06726304

PF-06726304

产品编号 T12428L   CAS 1616287-82-1

PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂,具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。

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PF-06726304 Chemical Structure
PF-06726304, CAS 1616287-82-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 289 现货
2 mg ¥ 418 现货
5 mg ¥ 613 现货
10 mg ¥ 997 现货
25 mg ¥ 2,460 现货
50 mg ¥ 3,670 现货
100 mg ¥ 5,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 698 现货
其他形式的 PF-06726304:
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重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: PF-06726304 (T12428L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PF-06726304 shows robust antitumor growth activity. PF-06726304 is an effective and selective EZH2 inhibitor. PF-06726304 inhibits wild-type and Y641N mutant EZH2 (Kis: 0.7 and 3.0 nM, respectively).
靶点活性 EZH2 (Y641N):3.0 nM (ki), EZH2 (WT):0.7 nM (ki)
体外活性 PF-06726304 抑制具有野生型 EZH2 的 Karpas-422 细胞的增殖 (IC50: 25 nM)。PF-06726304 抑制 Karpas-422 中的 H3K27me3 (IC50: 15 nM) [1]。
体内活性 在皮下Karpas-422异种移植模型中,PF-06726304(200和300 mg/kg;每天两次,连续20天)能有效抑制肿瘤生长并显著调节下游生物标志物[1]。
分子量 446.33
分子式 C22H21Cl2N3O3
CAS No. 1616287-82-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 15 mg/mL (33.61 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2405 mL 11.2025 mL 22.4049 mL 56.0124 mL
5 mM 0.4481 mL 2.2405 mL 4.481 mL 11.2025 mL
10 mM 0.224 mL 1.1202 mL 2.2405 mL 5.6012 mL
20 mM 0.112 mL 0.5601 mL 1.1202 mL 2.8006 mL

TargetMol Calculator计算器

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分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Kung PP, et al. Design and Synthesis of Pyridone-Containing 3,4-Dihydroisoquinoline-1(2H)-ones as a Novel Class of Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) Inhibitors. J Med Chem. 2016 Sep 22;59(18):8306-25.
UNC1999 WDR5-0102 Tulmimetostat MR837 UNC3866 TFA(1872382-47-2 free base) BRD9539 Gambogenic acid MRTX9768

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗癌活性化合物库 已知活性化合物库 表观遗传库 NO PAINS 化合物库 抗癌化合物库 组蛋白修饰化合物库 经典已知活性库 干细胞分化化合物库 染色质修饰分子库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-06726304 1616287-82-1 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase antitumor H3K27me3 Karpas-422 PF 06726304 EZH2 inhibit Inhibitor Y641N PF06726304 inhibitor

 

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