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PF-06424439

PF-06424439

产品编号 T12426   CAS 1469284-78-3

PF-06424439 是一种口服有效的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂,IC50是 14 nM。PF-06424439 具有缓慢可逆的,时间依赖性的特点,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

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PF-06424439 Chemical Structure
PF-06424439, CAS 1469284-78-3
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 11,700 6-8周
50 mg ¥ 15,300 6-8周
100 mg ¥ 19,500 6-8周

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PF-06424439 methanesulfonate
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产品目录号及名称: PF-06424439 (T12426)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PF-06424439 is an oral and selective inhibitor of imidazopyridine diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) (IC50 of 14 nM).
靶点活性 DGAT-2:14 nM
体内活性 PF-06424439在大鼠体内通过静脉给药后表现出中等的清除率,并且中等的稳态分布体积(Vdss)导致半衰期短[1]。
分子量 439.94
分子式 C22H26ClN7O
CAS No. 1469284-78-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Futatsugi K, et al. Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7173-85. 2. Pabst B, et al. Mechanistic Characterization of Long Residence Time Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). Biochemistry. 2018 Dec 26;57(51):6997-7010.
RHC 80267 Cyclandelate Glabrol Xanthohumol Rimonabant YM-750 RP-64477 A 922500

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PF-06424439 1469284-78-3 Metabolism Transferase Acyltransferase Diglyceride acyltransferase mono- acylglycerol acyltransferase Inhibitor acyl-CoA:cholesterol acyltransferase Diacylglycerol acyltransferase PF06424439 inhibit PF 06424439 inhibitor

 

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