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PF-05105679

PF-05105679

产品编号 T16483   CAS 1398583-31-7

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

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PF-05105679 Chemical Structure
PF-05105679, CAS 1398583-31-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 413 现货
2 mg ¥ 598 现货
5 mg ¥ 937 现货
10 mg ¥ 1,650 现货
25 mg ¥ 3,230 现货
50 mg ¥ 4,990 现货
100 mg ¥ 7,490 现货
200 mg ¥ 9,870 现货
500 mg ¥ 14,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 996 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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MG-132限时半价
产品目录号及名称: PF-05105679 (T16483)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PF-05105679 is a selective TRPM8 antagonist (IC50 = 103 nM). PF-05105679 can be used in research on cold-related pain.
靶点活性 TRPM8:103 nM
体外活性 PF-05105679 shows >100-fold selectivity across a range of different receptors, ion channels, and enzymes including the closely related TRPV1 and TRPA1 channels[1].
体内活性 PF-05105679 (2, 20 mg/kg) shows a T1/2 of 3.6 hours, a CL of 19.8 mL/min/kg, and a Vss of 6.2 L/kg for rats. PF-05105679 (0.2 mg/kg for iv and 20mg/kg for oral gavage) displays a T1/2 of 3.9 hours, a CL of 31 mL/min/kg, and a Vss of 7.4 L/kg for dogs[1].
分子量 428.45
分子式 C26H21FN2O3
CAS No. 1398583-31-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (280.08 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.334 mL 11.67 mL 23.3399 mL 58.3499 mL
5 mM 0.4668 mL 2.334 mL 4.668 mL 11.67 mL
10 mM 0.2334 mL 1.167 mL 2.334 mL 5.835 mL
20 mM 0.1167 mL 0.5835 mL 1.167 mL 2.9175 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2334 mL 0.4668 mL 1.167 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1167 mL 0.2334 mL 0.5835 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Andrews MD, et al. Discovery of a Selective TRPM8 Antagonist with Clinical Efficacy in Cold-Related Pain. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 30;6(4):419-24.
Imperatorin Tryptamine AM12 TC-I2000 Capsiate Camphor HC-030031 SB-705498

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该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抗癌药物库 抑制剂库 药物功能重定位化合物库 神经信号分子库 已知活性化合物库 ReFRAME 相关化合物库 经典已知活性库 离子通道库 临床期小分子药物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-05105679 1398583-31-7 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel Inhibitor TRPM8 subfamily cold-related orally clinical menthol TRP Channel pain Transient receptor potential channels PF 05105679 inhibit cold CMR1 PF05105679 melastatin inhibitor

 

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