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PF-05085727

PF-05085727

产品编号 T16482   CAS 1415637-72-7

PF-05085727 inhibits PDE2A <4,000-fold selectivity over PDE1 and PDE3-11. PF-05085727 is an effective, selective and brain penetrant inhibitor of cGMP-dependent PDE2A (IC50=2 nM) .

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PF-05085727 Chemical Structure
PF-05085727, CAS 1415637-72-7
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 484 5日内发货
5 mg ¥ 792 6-8周
100 mg ¥ 5,470 6-8周
产品目录号及名称: PF-05085727 (T16482)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PF-05085727 inhibits PDE2A >4,000-fold selectivity over PDE1 and PDE3-11. PF-05085727 is an effective, selective and brain penetrant inhibitor of cGMP-dependent PDE2A (IC50=2 nM) .
靶点活性 PDE2A:2 nM
体外活性 PF-05085727 displays weak activity with IC50?of 162 μM to induce cell death in a cellular toxicity assay using transformed human liver endothelial (THLE) cells. PF-05085727 (10 μM) inhibits PDE1B, PDE4B, PDE7B and PDE10A with IC50 values of 12.146 μM, 22,503 μM, 13.157 μM and 6.515 μM, respectively. PF-05085727 (3 μM) shows a minimal inhibition of cytochrome P450 enzymes (CYPs) and it inhibits 1A2, 2C8, 2C9, 2D6 and 3A4 with percentage% of 16%, 18%, 7%, 4%, and 30%, respectively[1].
体内活性 In mice, PF-05085727 leads to an acute and exposure-dependent elevation in the accumulation of bulk levels of cGMP in cortex, striatum, and hippocampus as measured by enzyme-linked immunosorbent assay. PF-05085727 (subcutaneous injection; 3.2 mg/kg/mice; 3 mg/kg/rat) gives a ratio of unbound brain to unbound plasma of ca. 0.27 and 0.37, respectively[1].
分子量 413.4
分子式 C20H18F3N7
CAS No. 1415637-72-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

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参考文献

1. Helal CJ, et al. Application of Structure-Based Design and Parallel Chemistry to Identify a Potent, Selective, and Brain Penetrant Phosphodiesterase 2A Inhibitor. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5673-5698.
Trapidil Dazonone Doxofylline Mirodenafil Apremilast-d5 Olprinone Milrinone Vesnarinone HCl

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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