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PF-04995274

产品编号 T16481 CAS 1331782-27-4

PF-04995274 是强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体的部分激动剂。它是可脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

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PF-04995274, CAS 1331782-27-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 1,090	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 3,190	现货
100 mg	￥ 4,580	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 629	现货

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纯度: 99.55%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (231.21 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3121 mL	11.5604 mL	23.1209 mL	57.8021 mL
	5 mM	0.4624 mL	2.3121 mL	4.6242 mL	11.5604 mL
	10 mM	0.2312 mL	1.156 mL	2.3121 mL	5.7802 mL
	20 mM	0.1156 mL	0.578 mL	1.156 mL	2.8901 mL
	50 mM	0.0462 mL	0.2312 mL	0.4624 mL	1.156 mL
	100 mM	0.0231 mL	0.1156 mL	0.2312 mL	0.578 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chen BK, et al. Prophylactic efficacy of 5-HT4R agonists against stress. Neuropsychopharmacology. 2019 Oct 10. 2. Grimwood S, et al. Translational receptor occupancy for the 5-HT4 partial agonist PF-04995274 in rats, non-human primates and healthy volunteers. Alzheimer’s Dement: J Alzheimer’s Assoc. 2011;7:S653. 3. Timothy Nicholas1, et al. Systems pharmacology modeling in neuroscience: Prediction and outcome of PF-04995274, a 5-HT4 partial agonist, in a clinical scopolamine impairment trial. Advances in Alzheimer's Disease. Vol.2 No.3(2013).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-04995274 1331782-27-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Inhibitor 5-HT4 5-hydroxytryptamine Receptor behavior Alzheimer′s disease PF04995274 inhibit PF 04995274 Serotonin Receptor Stress-induced depressive-like inhibitor

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终端：

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产品描述	PF-04995274 is an effective, high-affinity, and partial serotonin 4 receptor (5-HT4R) agonist. PF-04995274 is brain penetrant and can be used for cognitive disorders associated with Alzheimer's disease. PF-04995274 has an EC50 range of 0.26-0.47 nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E (Ki range of 0.15-0.46 nM). It also has an EC50 range of 0.59-0.65 nM for rat 5-HT4S/4L/4E (Ki of 0.30 nM for rat 5-HT4S).
体外活性	PF-04995274 shows Ki values of 0.36 nM, 0.46 nM, 0.15 nM, 0.32 nM and 0.3nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E and rat 5-HT4S, respectively. PF-04995274 displays EC50 values of 0.47 nM, 0.36 nM, 0.37 nM, 0.26 nM, 0.59 nM, 0.65 nM and 0.62 nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E and rat 5-HT4S/4L/4E, respectively [3].
体内活性	PF-04995274 (3-10 mg/kg; intravenous injection; for 17 days; male 129S6/SvEv mice) treatment causes prophylactic efficacy by attenuating learned fear. It also decreasing stress-induced depressive-like behavior[1].

分子量	432.51
分子式	C23H32N2O6
CAS No.	1331782-27-4

PF-04995274

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溶解度

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