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PF-04634817

PF-04634817

产品编号 T12419L   CAS 1228111-63-4

PF-0463481 is safe and well-tolerated and has the potential for the study of diabetic nephropathy. PF-0463481 is an effective and orally active dual CCR2/CCR5 antagonist. It also has comparable human and rodent CCR2 potency (rat IC50=20.8 nM). PF-0463481 shows 10-20 fold less rodent CCR5 potency (rat IC50=470 nM).

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PF-04634817 Chemical Structure
PF-04634817, CAS 1228111-63-4
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 12,800 8-10周
50 mg ¥ 16,800 8-10周
100 mg ¥ 21,500 8-10周
其他形式的 PF-04634817:
产品目录号及名称: PF-04634817 (T12419L)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PF-0463481 is safe and well-tolerated and has the potential for the study of diabetic nephropathy. PF-0463481 is an effective and orally active dual CCR2/CCR5 antagonist. It also has comparable human and rodent CCR2 potency (rat IC50=20.8 nM). PF-0463481 shows 10-20 fold less rodent CCR5 potency (rat IC50=470 nM).
靶点活性 CCR5:470 nM, Rat CCR2:20.8 nM
体内活性 PF-04634817 (p.o.; 30 mg/kg; once daily; 31 days intervention (weeks 2-15 after Streptozotocin)) intervention at the onset of diabetes (week 2) has no impact on the fasting blood glucose levels in diabetic Nos3-/- 221 mice. Early intervention with PF-04634817 induces an additional increase in glycated hemoglobin (HbA1c) levels. The development of diabetes causes a marked increase in the levels of glycated haemoglobin (HbA1c) in Nos3-/- mice [1].
分子量 511.58
分子式 C25H36F3N5O3
CAS No. 1228111-63-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (97.74 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9547 mL 9.7736 mL 19.5473 mL 48.8682 mL
5 mM 0.3909 mL 1.9547 mL 3.9095 mL 9.7736 mL
10 mM 0.1955 mL 0.9774 mL 1.9547 mL 4.8868 mL
20 mM 0.0977 mL 0.4887 mL 0.9774 mL 2.4434 mL
50 mM 0.0391 mL 0.1955 mL 0.3909 mL 0.9774 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Tesch GH, et al. Combined inhibition of CCR2 and ACE provides added protection against progression of diabetic nephropathy in Nos3-deficient mice.Am J Physiol Renal Physiol. 2019 Dec 1;317(6):F1439-F1449. 2. Gale JD, et al. A CCR2/5 Inhibitor, PF-04634817, Is Inferior to Monthly Ranibizumab in the Treatment of Diabetic Macular Edema. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2018 May 1;59(6):2659-2669. 3. Gale JD, et al. Effect of PF-04634817, an Oral CCR2/5 Chemokine Receptor Antagonist, on Albuminuria in Adults with Overt Diabetic Nephropathy. Kidney Int Rep. 2018 Aug 3;3(6):1316-1327.
Cenicriviroc Mesylate ZK 756326 YM022 WAY-639418 MK-0812 Succinate SB297006 C-021 dihydrochloride Pirfenidone

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-04634817 1228111-63-4 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR PF 04634817 PF04634817 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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