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PF-04447943

产品编号 T16478 CAS 1082744-20-4

别名: PF 04447943, Edelinontrine, PF04447943

PF-04447943 (Edelinontrine) 是一种有效且具有选择性的的磷酸二酯酶 9A 抑制剂，IC50 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50<1000 nM)。PF-04447943 具有抗炎活性，通过抑制氧化应激、炎症和调节T细胞极化来减轻炎症反应，且可用于研究镰刀型贫血症。

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PF-04447943, CAS 1082744-20-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 247	现货
5 mg	￥ 855	现货
10 mg	￥ 1,350	现货
25 mg	￥ 2,850	现货
50 mg	￥ 4,270	现货
100 mg	￥ 5,970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 939	现货

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纯度: 99.11%

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产品描述	PF-04447943 (Edelinontrine) is a potent and selective phosphodiesterase 9A inhibitor with an IC50 of 12 nM, which is 78-fold more selective than that used for other PDE family members (IC50>1000 nM).PF-04447943 exhibits anti-inflammatory activity, attenuates inflammatory responses by inhibiting oxidative stress, inflammation, and modulating T-cell polarization, and may be useful for research on sickle cell anemia.
靶点活性	PDE9A:12 nM
体外活性	PF-04447943 inhibits ANP (0.3 μM) stimulated cGMP (IC50: 375±36.9 nM (n=16)), in HEK whole cells expressing rhesus PDE9A2. PF-04447943 is found to be highly selective over other PDE enzymes (PDE1, Ki=8600±2121 nM, n = 5; PDE2A3, Ki>99,000 nM; PDE3A, Ki>50,000 nM; PDE4A, Ki>29,000 nM; PDE5A, Ki=14,980±5025 nM, n=5; PDE6C, Ki=5324±2612 nM, n=4; PDE7A2, Ki>75,000 nM; PDE8A, Ki>50,000 nM; PDE10, Ki>51,250±20,056 nM, n=4; PDE11, Ki>80,000 nM) and no other significant activity at ~60 other receptors/enzymes. Using recombinant human, rhesus, and rat PDE9A2 in a cell-free assay PF-04447943 is shown to have a Ki of 2.8±0.26, 4.5±0.13, and 18.1±1.9 nM (n=4, 11 and 9 respectively).[2]
体内活性	PF-04447943 concentrations dose-dependently increase in blood, brain, and cerebrospinal fluid (CSF), thirty minutes following oral administration in rats (1-30 mg/kg). In mice, PF-04447943 (3, 10, 30 mg/kg p.o.) dose-dependently enhances plasma and brain concentrations of PF-04447943 while the brain-to-plasma ratio ranged from 0.26 to 0.7 although this is not entirely dosed-dependent. Based on i.v. and p.o. dosing, pharmacokinetic studies with PF-04447943 in the rat indicate a Tmax of 0.3 h, T1/2 of 4.9 h, Cl of 21.7 mL/min/kg, and oral bioavailability of 47%. The brain: plasma exposure ratios 30 min after dosing range from 0.13 at the 1 mg/kg dose to 0.33 at the 30 mg/kg dose. CSF levels are approximately 50% of brain levels. CSF cGMP levels increase in a dose-dependent manner from a basal level of 3 pmol/mL to 13.3 pmol/mL (3.5-fold) at the 30 mg/kg dose. CSF cGMP levels also increased in a dose-dependent manner from a basal level of 3 pmol/mL in vehicle-treated animals to 13.3 pmol/mL (3.5-fold) at the 30 mg/kg dose. CSF cGMP levels are elevated at all doses tested with a maximal effect of 3.5 fold increase above controls at 30 mg/kg.[2]

别名	PF 04447943, Edelinontrine, PF04447943
分子量	395.46
分子式	C20H25N7O2
CAS No.	1082744-20-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 39.55 mg/mL (100 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5287 mL	12.6435 mL	25.287 mL	63.2175 mL
	5 mM	0.5057 mL	2.5287 mL	5.0574 mL	12.6435 mL
	10 mM	0.2529 mL	1.2644 mL	2.5287 mL	6.3218 mL
	20 mM	0.1264 mL	0.6322 mL	1.2644 mL	3.1609 mL
	50 mM	0.0506 mL	0.2529 mL	0.5057 mL	1.2644 mL
	100 mM	0.0253 mL	0.1264 mL	0.2529 mL	0.6322 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kleiman RJ, et al. Phosphodiesterase 9A regulates central cGMP and modulates responses to cholinergic and monoaminergic perturbation in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2012 May;341(2):396-409. 2. Hutson PH, et al. The selective phosphodiesterase 9 (PDE9) inhibitor PF-04447943 (6-[(3S,4S)-4-methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one) enhances synaptic plasticity and cognitive function in rodents. Neuropharmacology. 2011 Sep;61(4):665-76.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-04447943 1082744-20-4 Metabolism PDE PF 04447943 Edelinontrine PF04447943 Inhibitor inhibitor inhibit

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