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PF-04217903 methanesulfonate

PF-04217903 methanesulfonate

产品编号 T12417   CAS 956906-93-7

PF-04217903 methanesulfonate is a potent ATP-competitive inhibitor of c-Met kinase (Ki of 4.8 nM for human c-Met).

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PF-04217903 methanesulfonate Chemical Structure
PF-04217903 methanesulfonate, CAS 956906-93-7
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 374 5日内发货
5 mg ¥ 622 5日内发货
10 mg ¥ 1,090 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 683 5日内发货

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产品目录号及名称: PF-04217903 methanesulfonate (T12417)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PF-04217903 methanesulfonate is a potent ATP-competitive inhibitor of c-Met kinase (Ki of 4.8 nM for human c-Met).
靶点活性 human c-Met(ki):ki:4.8 nM
体外活性 PF-04217903 induces apoptosis of GTL-16 cells (IC50=31 nM) [1]. PF-04217903 methanesulfonate also inhibits HGF-mediated cell migration and Matrigel invasion in several c-Met–overexpressing tumor cell lines such as human NCI-H441 lung carcinoma and HT29 colon carcinoma with IC50 values comparable with those for inhibition of c-Met phosphorylation in these cell lines (IC50= 7-12.5 nM)[1].
体内活性 PF-04217903 methanesulfonate shows a significant dose-dependent reduction of human IL-8 levels in both the U87MG and GTL-16 models and decreases human VEGFA levels in the GTL-16 model. PF-04217903 methanesulfonate strongly induces phospho-PDGFRβ levels in U87MG xenograft tumors[1].
分子量 468.49
分子式 C20H20N8O4S
CAS No. 956906-93-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (106.73 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1345 mL 10.6726 mL 21.3452 mL 53.3629 mL
5 mM 0.4269 mL 2.1345 mL 4.269 mL 10.6726 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0673 mL 2.1345 mL 5.3363 mL
20 mM 0.1067 mL 0.5336 mL 1.0673 mL 2.6681 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.4269 mL 1.0673 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2135 mL 0.5336 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Timofeevski SL, et al. Enzymatic characterization of c-Met receptor tyrosine kinase oncogenic mutants and kinetic studies with aminopyridine and triazolopyrazine inhibitors. Biochemistry, 2009, 48(23), 5339-5349. 2. Shojaei F, et al. HGF/c-Met acts as an alternative angiogenic pathway in sunitinib-resistant tumors. Cancer Res, 2010, 70(24), 10090-10100. 3. Krumbach R, et al. Primary resistance to cetuximab in a panel of patient-derived tumour xenograft models: activation of MET as one mechanism for drug resistance. Eur J Cancer, 2011, 47(8), 1231-1243.
C-Met inhibitor D9 Hepln-13 PF-04217903 phenolsulfonate MK-8033 Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) Capmatinib 2HCl.H2O Crizotinib hydrochloride Macrocarpal B

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PF-04217903 methanesulfonate 956906-93-7 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR PF04217903 methanesulfonate PF 04217903 methanesulfonate Inhibitor inhibitor inhibit

 

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