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PE859

产品编号 T4077 CAS 1402727-29-0

PE859 是 tau 和 Aβ 聚集的有效抑制剂，IC50值分别为 0.66 和 1.2 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PE859, CAS 1402727-29-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 978	现货
2 mg	￥ 1,460	现货
5 mg	￥ 2,490	现货
10 mg	￥ 3,810	现货
25 mg	￥ 6,130	现货
50 mg	￥ 8,450	现货
100 mg	￥ 11,300	现货
500 mg	￥ 22,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,590	现货

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产品描述	PE859 is a potent inhibitor of both tau and Aβ aggregation.
靶点活性	β-Amyloid:1.2 μM, Tau:0.66 μM
体外活性	In an Alzheimer's patient's brain, senile plaques and neurofibrillary tangles, the abnormal aggregates of amyloid β (Aβ) peptide and Tau Protein, are observed as the two major hallmarks of this disease. PE859 inhibits the heparin-induced aggregation of both 3RMBD and full length tau in a concentration-dependent manner. In each assay, the IC50 values calculated at the last measurement periods are 0.81 μM, and 2.23 μM, respectively. PE859 inhibits tau aggregation through the formation of a beta-sheet structure[2].
体内活性	PE859 is able to cross the blood-brain barrier and thus PE859 could be distributed into the tissues of the central nervous system. The maximum concentration of PE859 is 2.005 μg/mL in the blood at 3 h and 1.428 μg/g in the brain at 6 h. PE859 delays onset and progression of the motor dysfunction in JNPL3 mice. PE859 delays progression of the motor dysfunction through the inhibition of accumulation of sarkosyl-insoluble tau. [2]
激酶实验	PEL cells are incubated in triplicate in a 96-well microculture plate in the presence of different concentrations of methyl-β-cyclodextrin (0-10 mM) in a final volume of 0.1 mL for 24 h at 37°C. Subsequently, MTT (0.5 mg/mL final concentration) is added to each well. After 3 h of additional incubation, 100 μL of a 0.04 N HCl is added to dissolve the crystals. Absorption values at 570 nm are determined.

分子量	448.52
分子式	C28H24N4O2
CAS No.	1402727-29-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Okuda, M., Hijikuro, I., Fujita, Y., Teruya, T., Kawakami, H., Takahashi, T., & Sugimoto, H. (2016). Design and synthesis of curcumin derivatives as tau and amyloid β dual aggregation inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 26(20), 5024-5028. doi: 10.1016/j.bmcl.2016.08.092 2. Okuda M, et al. PE859, a novel tau aggregation inhibitor, reduces aggregated tau and prevents onset and progression of neural dysfunction in vivo. PLoS One. 2015 Feb 6;10(2):e20117511.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PE859 1402727-29-0 Cytoskeletal Signaling Neuroscience Proteases/Proteasome Stem Cells Beta Amyloid Gamma-secretase Microtubule Associated PE 859 Inhibitor PE-859 inhibit Microtubule/Tubulin inhibitor

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