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PD173212

产品编号 T16448 CAS 217171-01-2

PD 173212是一种阻断 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel, Cav2.2)的阻滞剂。PD173212的腹腔注射给药(0.0017-1.7 μmol/kg)显著降低了2,4-二硝基苯磺酸(DNBS)诱导结肠炎小鼠的内脏超敏反应。

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PD173212, CAS 217171-01-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 343	现货
2 mg	￥ 497	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,230	现货
50 mg	￥ 3,330	现货
100 mg	￥ 4,770	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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纯度: 99.54%

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产品描述	PD 173212 is a blocker that blocks N-type voltage sensitive calcium channel (Cav2.2). PD173212 (0.0017-1.7 μmol/kg, Intraperitoneal Injection.) dose-dependently reduced DNBS-induced visceral hypersensitivity in mice.
靶点活性	VSCC:36 nM
体外活性	PD 173212 blocked recombinant B-class (N-type) Ca+2 channels with a IC50 of 74 nM (N = 2), and blocked Na+ channels by 8% at 1 μM (N = 4), and blocked K+ channels by 10% at 1 μM (N = 4) in superior cervical ganglion neurons. PD 173212 effectively blocks recombinant B-class (N-type) calcium channel currents 78±7.8% (IC50: 74 nM), by whole-cell voltage-clamp techniques[1].
体内活性	This study evaluated the effect of acute administration of the selective N-type Cav2.2 blocker PD17321238 in their visceral pain model. The test (VMR assessment) was performed on day 14 after DNBS injection. PD173212 (0.0017-1.7 μmol·kg−1, i.p.) dose-dependently reduced the visceral hypersensitivity induced by DNBS. The compound started to be effective at a dose of 0.017 μmol·kg−1 and completely relieved abdominal pain when administered at a ten-fold higher dose[2]. In the audiogenic seizure model, PD173212 (30 mg/kg, i.v.) displays moderate efficacy in preventing tonic seizures[1].

分子量	599.85
分子式	C38H53N3O3
CAS No.	217171-01-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (150.0 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6671 mL	8.3354 mL	16.6708 mL	41.6771 mL
	5 mM	0.3334 mL	1.6671 mL	3.3342 mL	8.3354 mL
	10 mM	0.1667 mL	0.8335 mL	1.6671 mL	4.1677 mL
	20 mM	0.0834 mL	0.4168 mL	0.8335 mL	2.0839 mL
	50 mM	0.0333 mL	0.1667 mL	0.3334 mL	0.8335 mL
	100 mM	0.0167 mL	0.0834 mL	0.1667 mL	0.4168 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hu LY, et al. Structure-activity relationship of N-methyl-N-aralkyl-peptidylamines as novel N-type calcium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Aug 2;9(15):2151-6. 2. Lucarini E, et al. Acute visceral pain relief mediated by A3AR agonists in rats: involvement of N-type voltage-gated calcium channels. Pain. 2020 Sep 1;161(9):2179-2190.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PD173212 217171-01-2 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel PD 173212 PD-173212 Inhibitor inhibitor inhibit

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