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PD-166866

产品编号 T3492 CAS 192705-79-6

别名: PD166866

PD-166866是一种选择性FGFR1酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为52.4 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PD-166866, CAS 192705-79-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 496	现货
10 mg	￥ 738	现货
25 mg	￥ 1,490	现货
50 mg	￥ 2,790	现货
100 mg	￥ 4,150	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 496	现货

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纯度: 99.98%

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产品描述	PD-166866 is a selective FGFR tyrosine kinase inhibitor.
靶点活性	FGFR1:52.4 nM
体外活性	The treatment with PD166866 apparently causes a mitochondrial deficit and an oxidative stress[1]. PD 166866 inhibits human full-length FGFR-1 tyrosine kinase with an IC50 value of 52.4 ± 0.1 nM but has no effect on c-Src, platelet-derived growth factor receptor-β, epidermal growth factor receptor or insulin receptor tyrosine kinases or on mitogen-activated protein kinase, protein kinase C and CDK4 at concentrations as high as 50 μM. PD 166866 is a potent inhibitor of basic fibroblast growth factor (bFGF)-mediated receptor autophosphorylation in NIH 3T3 cells expressing endogenous FGFR-1 and in L6 cells overexpressing the human FGFR-1 tyrosine kinase, confirming a tyrosine kinase-mediated mechanism. PD 166866 does not inhibit platelet-derived growth factor, epidermal growth factor or insulin-stimulated receptor autophosphorylation in vascular smooth muscle, A431 or NIHIR cells, respectively, further supporting its specificity for the FGFR-1. Besides, PD 166866 is found to be a potent inhibitor of microvessel outgrowth (angiogenesis) from cultured artery fragments of human placenta. Phosphorylated 44- and 42-kDa MAPK isoforms are inhibited in L6 cells by PD 166866 with IC50 values of 4.3 and 7.9 nM, respectively[2]. PD166866 induces autophagy through repressing Akt/mTOR signaling pathway[3].
细胞实验	HeLa cells are treated with PD166866 for 24 hours, the growth medium is removed, the cells are washed with PBS and fixed for 1 hour at 25°C adding a freshly made paraformaldheyde solution (4% in PBS). Samples are washed again with PBS and the endogenous oxidases were blocked for 2 minutes in the dark. Further washes with PBS followed and blocking the unspecific sites is done for 1 hour at 25℃. PARP is evidenced by immunolocalization utilizing a polyclonal antibody, directed against the N-terminal proteolytic fragment. Immuno-reaction is revealed by a secondary anti-rabbit antibody after incubation for 16 hours at 4°C. After exhaustive washing with PBS the samples are incubated for 30 minutes in solution ABC. Eventually, DAB (3,3'-Diaminobenzidine) is added and the samples are incubated for 10 minutes in the dark. The samples are washed again the plates are sealed and ready for microscopic observation.(Only for Reference)

别名	PD166866
分子量	396.44
分子式	C20H24N6O3
CAS No.	192705-79-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 12 mg/mL (30.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 3 mg/mL (7.57 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL	63.0612 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL	12.6122 mL
DMSO	10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL	6.3061 mL
DMSO	20 mM	0.1261 mL	0.6306 mL	1.2612 mL	3.1531 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Risuleo G, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2009, 28:151. 2. Panek RL, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1998, 286(1):569-77. 3. Chen Y, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2016, 474(1):1-7.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PD-166866 192705-79-6 Angiogenesis Autophagy Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR Inhibitor PD166866 PD 166866 inhibit Fibroblast growth factor receptor inhibitor

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