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PD 151746

PD 151746

产品编号 T2493   CAS 179461-52-0

PD151746 is a calpain inhibitor with a 20-fold selectivity for u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) over m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77 μM). Its IC50 values are 0.26 ± 0.03 μM (Ki for μ-calpain) and 5.33 ± 0.77 μM (Ki for m-calpain) [1]. In vitro, PD151746 targets calpain and reduces oxLDL-induced cytotoxicity [2].

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PD 151746 Chemical Structure
PD 151746, CAS 179461-52-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 242 现货
5 mg ¥ 559 现货
10 mg ¥ 919 现货
25 mg ¥ 1,843 现货
50 mg ¥ 2,952 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 598 现货
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产品目录号及名称: PD 151746 (T2493)
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参考文献
产品描述 PD151746 is a calpain inhibitor with a 20-fold selectivity for u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) over m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77 μM). Its IC50 values are 0.26 ± 0.03 μM (Ki for μ-calpain) and 5.33 ± 0.77 μM (Ki for m-calpain) [1]. In vitro, PD151746 targets calpain and reduces oxLDL-induced cytotoxicity [2].
靶点活性 m-calpain:5.33 μM, μ calpain:260 nM
体内活性 PD151746可使HMEC-1细胞中氧化型低密度脂蛋白诱导的细胞毒性降低。PD151746有效减弱SY5Y细胞中鱼毒素诱导的SLLVY-AMC水解作用。
激酶实验 Akt kinase assay: MM.1S cells are cultured in the presence or absence of perifosine (5 μM, 6 hours) and then stimulated with IL-6 (20 ng/mL, 10 minutes). In vitro akt kinase assay is then carried out using the Akt Kinase Assay Kit.
分子量 237.25
分子式 C11H8FNO2S
CAS No. 179461-52-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 44 mg/mL (185.5 mM)

Ethanol: 44 mg/mL (185.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 4.215 mL 21.0748 mL 42.1496 mL 105.3741 mL
5 mM 0.843 mL 4.215 mL 8.4299 mL 21.0748 mL
10 mM 0.4215 mL 2.1075 mL 4.215 mL 10.5374 mL
20 mM 0.2107 mL 1.0537 mL 2.1075 mL 5.2687 mL
50 mM 0.0843 mL 0.4215 mL 0.843 mL 2.1075 mL
100 mM 0.0421 mL 0.2107 mL 0.4215 mL 1.0537 mL

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1. Wang KK, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996, 93(13), 6687-6692. 2. Pörn-Ares MI, et al. Biochem J. 2003 Sep 1;374(Pt 2):403-11.
Cathepsin Inhibitor 1 3-Epiursolic acid LY 3000328 2-Aminoethanethiol Esomeprazole L-006235 Tecovirimat ONO-5334

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 经典已知活性库 蛋白酶抑制剂库 共价抑制剂库 抗衰老化合物库 含氟化合物库 泛素化化合物库 HIF-1化合物库 抗代谢疾病化合物库 已知活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PD 151746 179461-52-0 Proteases/Proteasome Ubiquitination Cysteine Protease Proteasome PD-151746 PD151746 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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