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PD 144418

PD 144418

产品编号 T16445   CAS 154130-99-1

PD 144418 displays potential antipsychotic activity. PD 144418 is a high affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (Ki: 0.08 nM and 1377 nM for σ1 and σ2 respectively). It shows devoid of any significant affinity for other receptors, ion channels, and enzymes.

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PD 144418 Chemical Structure
PD 144418, CAS 154130-99-1
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 7,850 6-8周
50 mg ¥ 10,200 6-8周
100 mg ¥ 15,900 6-8周

PD 144418 的其他形式现货产品:

PD 144418 oxalate
其他形式的 PD 144418:
产品目录号及名称: PD 144418 (T16445)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PD 144418 displays potential antipsychotic activity. PD 144418 is a high affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (Ki: 0.08 nM and 1377 nM for σ1 and σ2 respectively). It shows devoid of any significant affinity for other receptors, ion channels, and enzymes.
靶点活性 σ2 receptor:1377 nM(ki), σ1 receptor:(ki)0.08 nM
体外活性 PD 144418 enhances the reduction in 5-hydroxytryptophan caused by Haloperidol in the mesolimbic region, but by itself has no effect in 5-HT and dopamine (DA) synthesis. PD 144418 reverses the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-induced increase in cyclic GMP (cGMP) in rat cerebellar slices without affecting the basal levels, showing that σ1 sites may be important in the regulation of glutamine-induced actions [1].
体内活性 PD 144418 has ED50 values is 7.0 mg/kg i.p. PD 144418 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; male CD-1 mice) treatment antagonizes Mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity [1].
分子量 282.38
分子式 C18H22N2O
CAS No. 154130-99-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Akunne HC, et al. The pharmacology of the novel and selective sigma ligand, PD 144418. Neuropharmacology. 1997 Jan;36(1):51-62. 2. Lever JR, et al. Relationship between cerebral sigma-1 receptor occupancy and attenuation of cocaine's motor stimulatory effects in mice by PD144418. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):153-63.
PRE-084 hydrochloride BD-1047 dihydrobromide Amitriptyline hydrochloride Amitriptyline S1R agonist 2 BD1063 dhydrochloride Glycerol phenylbutyrate-D5 WLB-89462

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PD 144418 154130-99-1 GPCR/G Protein Sigma receptor PD144418 PD-144418 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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