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PCI-34051

产品编号 T6325 CAS 950762-95-5

别名: N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺, PCI 34051

PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂，IC50为 10 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PCI-34051, CAS 950762-95-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 223	现货
5 mg	￥ 495	现货
10 mg	￥ 886	现货
25 mg	￥ 1,850	现货
50 mg	￥ 3,550	现货
100 mg	￥ 5,220	现货
500 mg	￥ 10,900	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 549	现货

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纯度: 99.14%

纯度: 98.29%

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化学信息

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相关产品

产品描述	PCI-34051 is an effective and selective HDAC8 inhibitor (IC50: 10 nM).
靶点活性	HDAC8:10 nM
体外活性	PCI-34051 has a good potency for HDAC8 (Ki: 10 nM). PCI-34051 has high specificity (about 5-fold) for HDAC8 relative to the other class I HDACs including HDAC1. PCI-34051 has higher 200-fold selectivity than HDAC1/6 and higher 1000-fold selectivity than HDAC2/3//10. PCI-34051 inhibits ovarian tumor line OVCAR-3 (GI50: 6 μM) and 15% cell death. Neither significant tubulin nor histone acetylation is observed in the sensitive cell lines treated with PCI-34051 (<25 μM) at 24 hours nor at earlier time points. PCI-34051 induces caspase-dependent apoptosis. When caspase-3 activity is measured at various times after treatment with 5 μM PCI-34051, increasing levels of activity are observed from 12 to 24 to 48 hours. PCI-34051 does not stimulate Bid cleavage. While J.RT3-T.5 and P116 are sensitive to PCI-34051, the PLCγ1-deficient J.gamma1 line shows a marked decrease in the extent of PCI-34051-induced apoptosis. Furthermore, steady-state calcium levels strongly influence the apoptosis induced by PCI-34051. PCI-34051 induces cytochrome c release from mitochondria.
体内活性	Administration of PCI-34051 and Dexamethasone reduces the eosinophilic inflammation and airway hyperresponsiveness in asthma thereby reducing the airway remodeling[2].
激酶实验	Histone deacetylase activity:For PCI-34051 characterization, measurements are performed in a reaction volume of 100 μL using 96-well assay plates in a fluorescence plate reader. For each isozyme. The HDAC protein in reaction buffer (50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% dimethyl sulfoxide, pH7.4, supplemented with bovine serum albumin at concentrations of 0-0.05%) is mixed with PCI-34051 at various concentrations and allowed to incubate for 15 min. Trypsin is added to a final concentration of 50 nM, and acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-amino-4-methyl coumarin is added to a final concentration of 25-100 μM to initiate the reaction. After a 30 min lag time, the fluorescence is measured over a 30 min time frame using an excitation wavelength of 335 nm and a detection wavelength of 460 nm. The increase in fluorescence with time is used as the measure of the reaction rate.
细胞实验	Cell lines: A549 cell line,Ovcar-3 cell line. Concentrations: 5 μM. Incubation Time: 24 hours. Method: Tumor cell lines and human umbilical vein endothelial cells are cultured for at least two doubling times,and growth is monitored at the end of PCI-34051 exposure using an Alamar Blue fluorometric cell proliferation assay as recommended by the manufacturer.PCI-34051 is assayed in triplicate wells in 96-well plates.The concentration required to inhibit cell growth by 50% (GI50) and 95% confidence intervals are estimated from the nonlinear regression using a four-parameter logistic equation.

别名	N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺, PCI 34051
分子量	296.32
分子式	C17H16N2O3
CAS No.	950762-95-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 29.6 mg/mL (100 mM)

1eq. NaOH: 5.9 mg/mL (20 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / 1eq. NaOH	1 mM	3.3747 mL	16.8737 mL	33.7473 mL	84.3683 mL
	5 mM	0.6749 mL	3.3747 mL	6.7495 mL	16.8737 mL
	10 mM	0.3375 mL	1.6874 mL	3.3747 mL	8.4368 mL
	20 mM	0.1687 mL	0.8437 mL	1.6874 mL	4.2184 mL
DMSO	50 mM	0.0675 mL	0.3375 mL	0.6749 mL	1.6874 mL
DMSO	100 mM	0.0337 mL	0.1687 mL	0.3375 mL	0.8437 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Balasubramanian S, et al. Leukemia. 2008, 22(5), 1026-1034. 2. Ren Y, et al. Therapeutic effects of histone deacetylase inhibitors in a murine asthma model. Inflamm Res. 2016 Dec;65(12):1995-12008.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PCI-34051 950762-95-5 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC PCI34051 inhibit N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 Histone deacetylases Inhibitor PCI 34051 inhibitor

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