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PAT-505

PAT-505

产品编号 T12372   CAS 1782070-22-7

PAT-505 是一种可口服且具有选择性和高效性的自体表皮生长因子抑制剂(在 Hep3B 细胞中的 IC50 为 2 nM,在人体血液中的 IC50 为 9.7 nM,在小鼠血浆中的 IC50 为 62 nM)。

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PAT-505 Chemical Structure
PAT-505, CAS 1782070-22-7
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 3,630 5日内发货
5 mg ¥ 4,570 现货
25 mg ¥ 12,800 8-10周
50 mg ¥ 16,800 8-10周
100 mg ¥ 21,500 8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,930 5日内发货
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产品目录号及名称: PAT-505 (T12372)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PAT-505 is an orally available, selective and potent inhibitor of autologous epidermal growth factor (IC50 2 nM in Hep3B cells, 9.7 nM in human blood, 62 nM in mouse plasma).
靶点活性 Autotaxin (human blood ):9.7 nM, Autotaxin (Hep3B cells):2 nM, Autotaxin (mouse plasma):62 nM
体内活性 PAT-505 (5 mg/kg或0.2 mg/kg)的 0.9% 生理盐水溶液形式尾静脉注射,或以0.5% 甲基纤维素(MC)溶液形式口服,剂量为(30 mg/kg或 10 mg/kg) 是一种有效的、选择性的、非竞争性的抑制剂,口服给药后对血浆和肝组织中的 ATX 活性有显着抑制作用。当在非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的 Stelic 小鼠动物模型中治疗性给药时,PAT-505 治疗导致纤维化有小但显着的改善,肝细胞气球和肝脏炎症仅略有改善。在胆碱缺乏、高脂肪的NASH饮食模型中,PAT-505治疗可有效减少肝纤维化,对脂肪变性、肝细胞气球或炎症没有显著影响[1]。
分子量 473.92
分子式 C23H18ClF2N3O2S
CAS No. 1782070-22-7

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (63.30 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1101 mL 10.5503 mL 21.1006 mL 52.7515 mL
5 mM 0.422 mL 2.1101 mL 4.2201 mL 10.5503 mL
10 mM 0.211 mL 1.055 mL 2.1101 mL 5.2752 mL
20 mM 0.1055 mL 0.5275 mL 1.055 mL 2.6376 mL
50 mM 0.0422 mL 0.211 mL 0.422 mL 1.055 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Bain G, et al. Selective Inhibition of Autotaxin Is Efficacious in Mouse Models of Liver Fibrosis. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jan;360(1):1-13. Epub 2016 Oct 17.
2′-Thioadenosine H-9 dihydrochloride Lidocaine Hydrochloride hydrate Tyrphostin 23 Tyrphostin B44, (+) enantiomer EGFR-IN-82 Naluzotan hydrochloride EGFR-IN-85

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PAT-505 1782070-22-7 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR PAT505 PAT 505 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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