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PAP-1

PAP-1

产品编号 TQ0179   CAS 870653-45-5
别名: 5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen

PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是口服活性的Kv1.3选择性阻滞剂 (EC50=2 nM)。它依赖性阻止 Kv1.3,并优先与通道的 C 型失活状态结合来发挥作用。

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PAP-1 Chemical Structure
PAP-1, CAS 870653-45-5
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 464 现货
5 mg ¥ 742 现货
10 mg ¥ 1,252 现货
25 mg ¥ 2,767 现货
50 mg ¥ 3,180 现货
100 mg ¥ 4,660 现货
200 mg ¥ 6,640 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 797 现货
产品目录号及名称: PAP-1 (TQ0179)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) is a selective, and orally active Kv1.3 blocker (EC50: 2 nM).
靶点活性 Kv1.5:45 nM (EC50), Kv1.3:2 nM (EC50)
体外活性 PAP-1 blocks Kv1.3 in a use-dependent manner and acts by preferentially binding to the C-type inactivated state of the channel. PAP-1 exhibits 23-fold selectivity over Kv1.5 (EC50: 45 nM), and further displays 33- to 125-fold selectivity over all other Kv1-family channels [1, 2]. PAP-1 (2-100 nM; 30 minutes) suppresses the proliferation of CCR7-TEM cells (IC50: 10 nM) [1].
体内活性 PAP-1 (0.3-3 mg/kg; i.p.; three times daily for 48 hours) prevents delayed type hypersensitivity (DTH) in lewis rats [1].
细胞实验 Cell Line: CCR7-TEM cells (anti-CD3 Ab stimulated). Concentration: 2, 10, 25, 100 nM. Incubation Time: 30 minutes [1]
动物实验 Animal Model: 9- to 11- week-old female Lewis rats. Dosage: I.P.; three times daily for 48 hours. Administration: 0.3, 1, 3 mg/kg [1]
别名 5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen
分子量 350.36
分子式 C21H18O5
CAS No. 870653-45-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 48 mg/mL (137 mM), sonification is recommended.

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8542 mL 14.271 mL 28.5421 mL 71.3552 mL
5 mM 0.5708 mL 2.8542 mL 5.7084 mL 14.271 mL
10 mM 0.2854 mL 1.4271 mL 2.8542 mL 7.1355 mL
20 mM 0.1427 mL 0.7136 mL 1.4271 mL 3.5678 mL
50 mM 0.0571 mL 0.2854 mL 0.5708 mL 1.4271 mL
100 mM 0.0285 mL 0.1427 mL 0.2854 mL 0.7136 mL

计算器

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参考文献

1. Schmitz A, et al. Design of PAP-1, a selective small molecule Kv1.3 blocker, for the suppression of effector memory T cells in autoimmune diseases. Mol Pharmacol. 2005 Nov;68(5):1254-70. 2. Pereira LE, et al. Pharmacokinetics, toxicity, and functional studies of the selective Kv1.3 channel blocker 5-(4-phenoxybutoxy)psoralen in rhesus macaques. Exp Biol Med (Maywood). 2007 Nov;232(10):1338-54.
20(S)-Ginsenoside Rg3 Maralixibat Chloride Tetraethylammonium chloride CyPPA Dihydroisotanshinone I Phe-Met-Arg-Phe, amide acetate Nifekalant hydrochloride Cloperastine hydrochloride

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PAP-1 870653-45-5 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel KcsA 5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen inhibit PAP1 Inhibitor PAP 1 inhibitor

 

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