首页 工具
登录
购物车
P005091

P005091

产品编号 T6925   CAS 882257-11-6
别名: P5091

P005091 (P5091) 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,EC50值为 4.2 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
P005091 Chemical Structure
P005091, CAS 882257-11-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 247 现货
2 mg ¥ 359 现货
5 mg ¥ 622 现货
10 mg ¥ 898 现货
25 mg ¥ 1,670 现货
50 mg ¥ 2,890 现货
100 mg ¥ 4,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 651 现货
产品目录号及名称: P005091 (T6925)
点击图片重新获取验证码
选择批次  
纯度: 99.87%
纯度: 99.82%
纯度: 99.53%
更多批次查询请联系客服
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 P005091 (P5091) is a selective and potent inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7) with EC50 of 4.2 μM.
靶点活性 USP7:4.2 μM
体外活性 P5091与Lenalidomide,HDAC抑制剂SAHA或Dexamethasone联用显示协同的抗MM活性.在动物肿瘤模型研究中,P005091具有良好的耐受性,抑制肿瘤生长并延长生存期.
体内活性 P5091展现出针对USP7的强效,特异性和选择性去泛素化活性。相反,P5091不抑制测试的其他DUBs或其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50>100 mM)。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,尽管P5091处理后p53上调,但P5091的细胞毒性不依赖于p53。P5091浓度依赖性抑制具有HA-UbVME标签的USP7。P5091剂量依赖性抑制USP7介导的超高分子量泛素链的裂解。而且,P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制MM细胞中USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。
激酶实验 Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl (pH 8.0), 2 mM CaCl2, and 2 mM β-mercaptoethanol are incubated with dose ranges of P005091 for 30 min in a 96-well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC or Ub-EKL and EKL substrate. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored using a Perkin Elmer Envision fluorescence plate reader. Vehicle (2% [v/v] DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide (NEM) are included as controls.
动物实验 Animal Models: CB-17 SCID-mice are subcutaneously inoculated with MM.1S, ARP-1, or RPMI-8226 cells in 100 μL of serum free RPMI-1640 medium. Formulation: P005091 is dissolved in 4% NMP(N-methyl-2-Pyrrolidone), 4% Tween-80, and 92% Milli-Q water at a final concentration of 2 mg/mL.
别名 P5091
分子量 348.22
分子式 C12H7Cl2NO3S2
CAS No. 882257-11-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 68 mg/mL, Need warming

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
=
X
X
X
=
X
=
/
g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Chauhan D, et al. Cancer Cell, 2012, 22(3), 345-358. 2. Weinstock J, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(10):789-92. 3. Park, Su H., et al. Posttranslational regulation of FOXA1 by Polycomb and BUB3/USP7 deubiquitin complex in prostate cancer. Science Advances. 7.15 (2021): eabe2261.

文献引用

1. Park, Su H., et al. Posttranslational regulation of FOXA1 by Polycomb and BUB3/USP7 deubiquitin complex in prostate cancer.. Science Advances. 2021 Apr 7;7(15):eabe2261. doi: 10.1126/sciadv.abe2261. Print 2021 Apr. 2. Wu W, Xu H, Liao C, et al. Blockade of USP14 potentiates type I interferon signaling and radiation-induced antitumor immunity via preventing IRF3 deubiquitination. Cellular Oncology. 2022: 1-15 3. Yue X, Liu T, Wang X, et al.Pharmacological inhibition of BAP1 recruits HERC2 to competitively dissociate BRCA1–BARD1, suppresses DNA repair and sensitizes CRC to radiotherapy.Acta Pharmaceutica Sinica B.2023
USP22-IN-1 EOAI3402143 GNE-6776 IU1 Vialinin A VLX1570 USP8-IN-3 I-138

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 NO PAINS 化合物库 经典已知活性库 HIF-1化合物库 自噬库 细胞周期化合物库 泛素化化合物库 已知活性化合物库 抑制剂库 抗衰老化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

P005091 882257-11-6 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB inhibit P 5091 Deubiquitinase P-5091 P5091 P 005091 DUBs Inhibitor P-005091 inhibitor

 

陶术
生物
TargetMol®中国区唯一合作伙伴
点击进入陶术生物官网陶术生物
联系我们
400-820-0310

上海市静安区江场三路238号8楼