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Osu03012

产品编号 T2466 CAS 742112-33-0

别名: Osu-03012, Osu 03012, AR-12

Osu03012 (AR-12) 是一种口服生物可利用的小分子塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖性激酶 1(PDK1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Osu03012, CAS 742112-33-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
2 mg	￥ 258	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 578	现货
25 mg	￥ 1,080	现货
50 mg	￥ 1,730	现货
100 mg	￥ 2,580	现货
200 mg	￥ 3,790	现货
500 mg	￥ 5,930	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 418	现货

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纯度: 99.22%

纯度: 98.52%

纯度: 98.47%

纯度: 97.95%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	Osu03012 (AR-12) is an orally bioavailable, small-molecule, celecoxib-derived inhibitor of phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) with potential antineoplastic activity.
靶点活性	PDK1:5 μM
体外活性	在MDA-MB-435 / LCC6异种移植物模型中,OSU-03012显着降低肿瘤中EGFR蛋白的表达,同时还阻止YB-1与的EGFR启动子结合.在Huh7 移植瘤中,OSU-03012（200 mg/kg）能够抑制肿瘤细胞生长.在HMS-97神经鞘瘤异种移植物模型中,口服给药OSU-03012能够抑制细胞生长.
体内活性	OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。在甲状腺癌细胞(NPA, WRO和ARO细胞)中,OSU-03012作为ATP竞争性抑制剂,通过抑制PAK活性和AKT磷酸化,从而抑制细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡。在肝细胞癌细胞系（Huh7, Hep3B和HepG2细胞）中,OSU-03012（IC50<1 μM）抑制细胞生长。其中,对于Huh7细胞,OSU-03012诱导细胞发生自噬。在神经胶质瘤细胞、PC-3细胞中,OSU-03012能够促进细胞凋亡。
激酶实验	PDK-1 Kinase Assay: This in vitro assay is performed using a PDK-1 kinase assay kit. This cell-free assay is based on the ability of recombinant PDK-1, in the presence of DMSO vehicle or OSU-03012, to activate its downstream serum- and glucocorticoid-regulated kinase which, in turn, phosphorylates the Akt/serum- and glucocorticoid-regulated kinase-specific peptide substrate RPRAATF with [γ-32P]ATP. The 32P-phosphorylated peptide substrate is then separated from the residual [γ-32P]-ATP by using P81 phosphocellulose paper and quantitated in a scintillation counter after three washes with 0.75% phosphoric acid.
细胞实验	The effect of OSU-03012 on PC-3 cell viability is assessed by using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide assay in six replicates. Cells are grown in 10% FBS- supplemented RPMI 1640 in 96-well, flat-bottomed plates for 24 hours. They are exposed to various concentrations of OSU-03012 (0-10 μM) dissolved in DMSO (final concentration ≤0.1%) in 1% serum-containing RPMI 1640 for different time intervals (~72 hours). Controls receive DMSO vehicle at a concentration equal to that in OSU-03012-treated cells. The medium is removed and replaced by 200 μL of 0.5 mg/mL 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide in 10% FBS-containing RPMI 1640. The cells are incubated in the CO2 incubator at 37 °C for 2 hours. Supernatants are removed from the wells, and the reduced 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide dye is solubilized in 200 μL DMSO per well. Absorbance at 570 nm is determined by using a plate reader.(Only for Reference)

别名	Osu-03012, Osu 03012, AR-12
分子量	460.45
分子式	C26H19F3N4O
CAS No.	742112-33-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 9 mg/mL (19.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1718 mL	10.8589 mL	21.7179 mL	54.2947 mL
	5 mM	0.4344 mL	2.1718 mL	4.3436 mL	10.8589 mL
	10 mM	0.2172 mL	1.0859 mL	2.1718 mL	5.4295 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhu J, et al. Cancer Res, 2004, 64(12), 4309-4318. 2. Yacoub A, et al. Mol Pharmacol, 2006, 70(2), 589-603. 3. Porchia LM, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(5), 1124-1131. 4. Gao M, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9348-9357. 5. Tseng PH, et al. Blood, 2005, 105(10), 4021-4027. 6. Zhang Yajuan, et al. Macrophage-Associated PGK1 Phosphorylation Promotes Aerobic Glycolysis and Tumorigenesis[J]. Molecular cell. 2018 Jul 19;71(2):201-215.e7.

文献引用

1. Zhang Y, Yu G, Chu H, et al. Macrophage-Associated PGK1 Phosphorylation Promotes Aerobic Glycolysis and Tumorigenesis. Molecular Cell. 2018, 71(2): 201-215. e7

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Osu03012 742112-33-0 PI3K/Akt/mTOR signaling PDK AR12 Osu-03012 Osu 03012 AR-12 AR 12 Inhibitor inhibitor inhibit

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