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Osimertinib dimesylate

Osimertinib dimesylate

产品编号 T10433   CAS 2070014-82-1
别名: 奥希替尼二甲磺酸盐, Mereletinib (dimesylate), AZD-9291 (dimesylate)

Osimertinib dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor (IC50s: 12 and 1 nM against EGFR L858R and EGFR L858R/T790M).

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Osimertinib dimesylate Chemical Structure
Osimertinib dimesylate, CAS 2070014-82-1
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 324 5日内发货
5 mg ¥ 538 5日内发货
10 mg ¥ 813 5日内发货
25 mg ¥ 1,050 5日内发货
50 mg ¥ 1,390 5日内发货

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产品目录号及名称: Osimertinib dimesylate (T10433)
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参考文献
产品描述 Osimertinib dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor (IC50s: 12 and 1 nM against EGFR L858R and EGFR L858R/T790M).
靶点活性 EGFR (L858R/T790M):1 nM, EGFR (L858R):12 nM
体外活性 Osimertinib (AZD-9291) shows similar potency to early generation tyrosine kinase inhibitor in inhibiting EGFR phosphorylation in EGFR cells harboring sensitizing EGFR mutants including PC-9 (ex19del), H3255 (L858R) and H1650 (ex19del) (mean IC50s: 13 to 54 nM). Osimertinib also potently inhibits phosphorylation of EGFR in T790M mutant cell lines H1975 (L858R/T790M), PC-9VanR (ex19del/T790M), with mean IC50 potency less than 15 nM [1].
体内活性 The tumor-bearing mice are treated with Osimertinib (5 mg/kg/day) for one to two weeks. Within days of treatment, 5 of 5 C/L858R mice display nearly 80% reduction in tumor volume by magnetic resonance imaging MRI after therapy with Osimertinib, while 5 of 5 mice treated with vehicle shows tumor growth [1]. Upon dosing Osimertinib in three efficacy models, comparable efficacy is observed at relatively low doses (10 mg/kg per day). The excellent efficacy is also observed when Osimertinib is dosed at 5 mg/kg per day [2].
别名 奥希替尼二甲磺酸盐, Mereletinib (dimesylate), AZD-9291 (dimesylate)
分子量 691.82
分子式 C30H41N7O8S2
CAS No. 2070014-82-1

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 0.4 mg/mL (0.58 mM), Sonification and heating are recommended.

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TargetMol Library Books参考文献

1. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61. 2. Finlay MR, et al. Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistancemutations that spares the wild type form of the receptor. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8249-67.
AG-494 RTC-5 EGFR/BRAFV600E-IN-3 FIIN-3 Olafertinib 4-Hydroxycinnamamide Depatuxizumab WHI-P180

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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给药体积
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
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Keywords

Osimertinib dimesylate 2070014-82-1 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Osimertinib Dimesylate AZD 9291 奥希替尼二甲磺酸盐 Osimertinib Mereletinib Mereletinib (dimesylate) AZD-9291 (dimesylate) AZD9291 AZD-9291 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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