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Osimertinib

产品编号 T2490 CAS 1421373-65-0

别名: AZD-9291, Mereletinib, 奥希替尼

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Osimertinib, CAS 1421373-65-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 198	现货
2 mg	￥ 293	现货
5 mg	￥ 473	现货
10 mg	￥ 653	现货
25 mg	￥ 987	现货
50 mg	￥ 1,380	现货
100 mg	￥ 1,930	现货
200 mg	￥ 2,570	现货
500 mg	￥ 4,730	现货
1 g	￥ 6,490	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 535	现货

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产品描述	Osimertinib (AZD-9291) is an EGFR third-generation inhibitor that inhibits the T790M resistance mutation produced by second-generation EGFR inhibitors with irreversible and oral activity. Osimertinib has antitumor activity for the treatment of EGFR-mutated non-small-cell lung cancer.
靶点活性	EGFR (WT):493.8 nM, EGFR (L858R/T790M):11.44 nM, EGFR (exon 19 deletion):12.92 nM
体外活性	方法：人非小细胞肺癌细胞 PC-9 (exon 19del)、H3255 (L858R)、PC-9ER (exon 19del+T790M) 和 H1975 (L858R+T790M) 用 Osimertinib (0.0001-10 µmol/L) 处理 72 h，使用 MTS 方法检测细胞生长抑制情况。结果：Osimertinib 剂量依赖诱导 PC-9、H3255、PC-9ER 和 H1975 细胞生长，IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM。[1] 方法：EGFR 突变的人非小细胞肺癌细胞 PC-9、H1975、H1650 和 H3255 用 Osimertinib (0.1-1000 nM) 处理 6 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Osimertinib 抑制 EGFR 突变肿瘤细胞的 pEGFR(Y1068)、pERK(P-p44/42)、pAKT(S473)。[2] 方法：人非小细胞肺癌细胞 NCI-H1975 用 Osimertinib (10-100 nM) 处理 24 h，然后用 2-20 Gy 的剂量照射，使用 Flow Cytometry 方法分析细胞周期情况。结果：联合治疗组 G2/M 和 S 期细胞比例呈剂量依赖性降低。Osimertinib 减少照射后 G2/M 期细胞周期停滞。[3]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Osimertinib (5-10 mg/kg) 口服给药给携带人肺癌肿瘤 H1975、PC9 和 A431 的 SCID 小鼠，每天一次，持续七天。结果：Osimertinib 治疗显著抑制 H1975、PC9 和 A431 肿瘤的生长，表明在体内具有抗肿瘤活性。[4] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Osimertinib (6 mg/kg) 口服给药给用 PC-9/ffluc 细胞构建软脑膜癌病 (LMC) 模型的 SHO-SCID 小鼠，每天一次，持续五十天。结果：Osimertinib 治疗明显延缓了 LMC 的发展。第三代 EGFR-TKI Osimertinib 可能是由 EGFR 突变型肿瘤引起的第一代或第二代 EGFR-TKI 耐药性 LMC 的有效治疗方法。[5]
激酶实验	ACY-1215 is dissolved and subsequently diluted in assay buffer [50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA, and 20 μM tris(2-carboxyethyl)phosphine] to 6-fold the final concentration. HDAC enzymes are diluted to 1.5-fold of the final concentration in assay buffer and pre-incubated with ACY-1215 for 10 minutes before the addition of the substrate. The amount of FTS (HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC6) or MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, and HDAC9) used for each enzyme is equal to the Michaelis constant (Km), as determined by a titration curve. FTS or MAZ-1675 is diluted in assay buffer to 6-fold the final concentration with 0.3 μM sequencing grade trypsin. The substrate/trypsin mix is added to the enzyme/compound mix and the plate is shaken for 60 seconds and then placed into a SpectraMax M5 microtiter plate reader. The enzymatic reaction is monitored for release of 7-amino-4-methoxy-coumarin over 30 minutes, after deacetylation of the lysine side chain in the peptide substrate, and the linear rate of the reaction is calculated[1].
细胞实验	AZD-9291 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. PC-9 cells are seeded into T75 flasks (5×105 cells/flask) in RPMI growth media and incubated at 37°C, 5% CO2. The following day the media is replaced with media supplemented with a concentration of EGFR inhibitor equal to the EC50 concentration predetermined in PC-9 cells. Media changes are carried out every 2-3 days and resistant clones allowed to grow to 80% confluency prior to the cells being trypsinised and reseeded at the original seeding density in media containing twice the concentration of EGFR inhibitor. Dose escalations are continued until a final concentration of 1.5 μM Gefitinib, 1.5 μM Afatinib, 1.5 μM WZ4002 or 160 nM AZD-9291 are achieved[1].

别名	AZD-9291, Mereletinib, 奥希替尼
化合物与蛋白结合的复合物	Crystal Structure of EGFR(L858R/T790M/C797S) in complex with Osimertinib
分子量	499.61
分子式	C28H33N7O2
CAS No.	1421373-65-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 22 mg/mL(44 mM)

DMSO: 92 mg/mL (184.1 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.0016 mL	10.0078 mL	20.0156 mL	50.039 mL
	5 mM	0.4003 mL	2.0016 mL	4.0031 mL	10.0078 mL
	10 mM	0.2002 mL	1.0008 mL	2.0016 mL	5.0039 mL
	20 mM	0.1001 mL	0.5004 mL	1.0008 mL	2.502 mL
DMSO	50 mM	0.04 mL	0.2002 mL	0.4003 mL	1.0008 mL
DMSO	100 mM	0.02 mL	0.1001 mL	0.2002 mL	0.5004 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750. 2. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61. 3. Wang N, et al. Osimertinib (AZD9291) increases radio‑sensitivity in EGFR T790M non‑small cell lung cancer. Oncol Rep. 2019 Jan;41(1):77-86. 4. Finlay MR, et al. Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistance mutations that spares the wild type form of the receptor. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8249-67. 5. Nanjo S, et al. High efficacy of third generation EGFR inhibitor AZD9291 in a leptomeningeal carcinomatosis model with EGFR-mutant lung cancer cells. Oncotarget. 2016 Jan 26;7(4):3847-56.

文献引用

1. Liu Y, Lai M, Li S, et al. LS‐106, a novel EGFR inhibitor targeting C797S, exhibits anti‐tumor activities both in vitro and in vivo. Cancer Science. 2021 2. Mancini M, Thomas Q D, Bourdel S, et al. Generation and Characterization of a New Preclinical Mouse Model of EGFR-Driven Lung Cancer with MET-Induced Osimertinib Resistance. Cancers. 2021, 13(14): 3441 3. Yu J, Zhang L, Peng J, et al. Dictamnine, a novel c-Met inhibitor, suppresses the proliferation of lung cancer cells by downregulating the PI3K/AKT/mTOR and MAPK signaling pathways. Biochemical pharmacology. 2022, 195: 114864. 4. Shang J, Ning S, Chen Y, et al. MDL-800, an allosteric activator of SIRT6, suppresses proliferation and enhances EGFR-TKIs therapy in non-small cell lung cancer. Acta Pharmacologica Sinica. 2021, 42(1): 120-131 5. Jin Y, Zhang Y, Huang A, et al.Overexpression of SERPINA3 suppresses tumor progression by modulating SPOP/NF‑κB in lung cancer.International Journal of Oncology.2023, 63(2): 1-16. 6. Liang J, Bi G, Sui Q, et al.Transcription factor ZNF263 enhances EGFR-targeted therapeutic response and reduces residual disease in lung adenocarcinoma.Cell Reports.2024, 43(2). 7. Lv S, Pan Q, Lu W, et al.Tenovin 3 induces apoptosis and ferroptosis in EGFR 19del non small cell lung cancer cells.Scientific Reports.2024, 14(1): 7654.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Osimertinib 1421373-65-0 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR AZD-9291 AZD 9291 Inhibitor Ba/F3 cells H1975 PC-9 tumor xenograft model ErbB-1 AZD9291 HER1 inhibit cancer Mereletinib 奥希替尼 Epidermal growth factor receptor inhibitor

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