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Osalmid

Osalmid

产品编号 T0353   CAS 526-18-1
别名: Oxaphenamide, 4'-Hydroxysalicylanilide, 羟苯水杨胺, 柳胺酚

Osalmid (Oxaphenamide) 是一种利胆药物,通过靶向核糖核苷酸还原酶小亚基 M2 来抑制核糖核苷酸还原酶的活性,IC50值为8.23 μM。

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Osalmid Chemical Structure
Osalmid, CAS 526-18-1
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 415 现货
500 mg ¥ 671 现货
1 g ¥ 832 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 457 现货
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产品目录号及名称: Osalmid (T0353)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Osalmid (Oxaphenamide) is a choleretic drug, inhibits ribonucleotide reductase activity by targeting ribonucleotide reductase small subunit M2 (RRM2).
靶点活性 RRM2:8.23 μM
体外活性 Osalmid 被鉴定为潜在的核糖核苷酸还原酶小亚基M2(RRM2)抑制剂。Osalmid 在抑制核糖核苷酸还原酶(RR)活性方面较羟基脲活跃10倍。Osalmid 以时间和剂量依赖性的方式抑制HepG2.2.15细胞中HBV DNA及cccDNA的合成。Osalmid对HBV DNA抑制的EC50分别为培养上清的11.1 μM和和用药8天后的16.5 μM。Osalmid 能浓度依赖性地抑制RR活性,IC50为8.23 μM。研究还表明,Osalmid对3TC耐药HBV株具有强效活性,暗示了其治疗耐药HBV感染的潜力[1]。
体内活性 Osalmid 减少 RR 活性和 HBV 转基因小鼠中 HBV 的复制,并与 3TC 显示出协同效应。每日经口给予 400 mg/kg 的 Osalmid 以时间依赖的方式引起对 HBV DNA 复制的抑制。于治疗 4 周后的对照组相比,Osalmid 可在小鼠血清和肝组织中抑制 HBV DNA 复制约 40-45%[1]。
细胞实验 HepG2.2.15 cells are cultured in the presence of 200 μg/mL G418. Cell viability is determined using a Cell Counting Kit-8 in 96-well plates treated with Osalmid for designated times. For long term assays, the culture supernatants are replaced with fresh media containing Osalmid every two days. The control wells contained equivalent amounts of DMSO. The CC50 is calculated as the concentration of a compound that reduced the cell viability to 50% compared to the control[1].
别名 Oxaphenamide, 4'-Hydroxysalicylanilide, 羟苯水杨胺, 柳胺酚
分子量 229.23
分子式 C13H11NO3
CAS No. 526-18-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (218.12 mM)

Ethanol: 41 mg/mL(178.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 4.3624 mL 21.8122 mL 43.6243 mL 109.0608 mL
5 mM 0.8725 mL 4.3624 mL 8.7249 mL 21.8122 mL
10 mM 0.4362 mL 2.1812 mL 4.3624 mL 10.9061 mL
20 mM 0.2181 mL 1.0906 mL 2.1812 mL 5.453 mL
50 mM 0.0872 mL 0.4362 mL 0.8725 mL 2.1812 mL
100 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4362 mL 1.0906 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Liu X, et al. Inhibition of hepatitis B virus replication by targeting ribonucleotide reductase M2 protein. Biochem Pharmacol. 2016 Mar 1;103:118-28. 2. Ivanova L, Rausalu K, Žusinaite E, et al. 1, 3-Thiazolbenzamide Derivatives as Chikungunya Virus nsP2 Protease Inhibitors[J]. ACS Omega. 2021

TargetMol Library Books文献引用

1. Ivanova L, Rausalu K, Žusinaite E, et al. 1,3-Thiazolbenzamide Derivatives as Chikungunya Virus nsP2 Protease Inhibitors. ACS Omega. 2021, 6(8): 5786-5794 2. Wang R, Xie S, Zhu S, et al. Targeting matrix metallopeptidase 2 by hydroxyurea selectively kills acute myeloid mixed-lineage leukemia. Cell Death Discovery. 2022, 8(1): 1-10 3. Ivanova L, Rausalu K, Žusinaite E, et al. 1, 3-Thiazolbenzamide Derivatives as Chikungunya Virus nsP2 Protease Inhibitors. ACS Omega. 2021 Feb 17;6(8):5786-5794. doi: 10.1021/acsomega.0c06191. eCollection 2021 Mar 2.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
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μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Osalmid 526-18-1 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology HBV DNA/RNA Synthesis Oxaphenamide Hepatitis B virus 4'-Hydroxysalicylanilide inhibit Inhibitor 羟苯水杨胺 柳胺酚 inhibitor

 

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