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Omecamtiv mecarbil

产品编号 T2006 CAS 873697-71-3

别名: CK-1827452

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 是一种心脏特异性的肌球蛋白激活剂，用于研究心脏相关疾病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Omecamtiv mecarbil, CAS 873697-71-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 311	现货
2 mg	￥ 459	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,390	现货
25 mg	￥ 2,890	现货
50 mg	￥ 4,360	现货
100 mg	￥ 6,190	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 733	现货

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纯度: 99.62%

纯度: 98.75%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) has been used in trials studying the treatment and basic science of Heart Failure, Echocardiogram, Pharmacokinetics, Chronic Heart Failure, and History of Chronic Heart Failure, among others.
体外活性	Omecamtiv mecarbil会导致一些血流动力学参数（包括心率,平均左心房压力和左心室舒张末期压力）的下降.OOmecamtiv mecarbil在左心室肥大的清醒的狗体内,对血流动力学参数产生相似且无统计学差异的影响.在有心肌梗死（MI-sHF）的有意识的狗中,Omecamtiv mecarbil导致壁增厚（25％）,每搏输出量（44％）,心输出量（22％）和左心室（LV）收缩射血时间显著增加（26％）.
体内活性	在离体心肌细胞中,Omecamtiv mecarbil可以增加肌细胞收缩力,克服肌球蛋白抑制剂BDM而不增加钙瞬变或抑制PDE通路。在体外,Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase速率选择性地激活心肌肌球蛋白。
激酶实验	Axl Kinase activity assay: Test compounds are diluted to desired concentrations in kinase reaction buffer (50 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, and 0.01% v/v Tween-20) and are briefly incubated with Axl kinase. The Axl kinase used is recombinant human Axl kinase (catalytic domain, amino acids 473-894) with a histidine tag. The reaction is initiated by the addition of ATP and fluorescein-labeled poly-GT substrate (poly Glu:Tyr, 4:1 polymer). Concentration of the various components in the assay (10 μL reaction volume) are: 1% DMSO, 93 ng/mL Axl kinase, 20 μM ATP, and 200 nM fluorescein poly-GT substrate. Following addition of ATP and fluorescein poly-GT substrate, incubation is for 60 min at room temperature, the enzyme reaction is stopped by addition of 10 μL terbium-labeled anti-phosphotyrosine PY20 antibody in EDTA-containing buffer. Final concentration of EDTA and antibody after addition to the reaction is 10 mM and 2 nM, respectively. The terbium conjugated antibody generates a time-resolved FRET signal with the fluorescein molecule (bound to the poly-GT substrate) when the substrate is phosphorylated. After one hour incubation at room temperature, fluorescence is measured with excitation of 320 nm and dual emission of 495 and 520 nm on an EnVision microplate reader. Signal is expressed in -636996terms of a TR-FRET ratio (fluorescence intensity at 520 nm to 495 nm).

别名	CK-1827452
分子量	401.43
分子式	C20H24FN5O3
CAS No.	873697-71-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 6 mg/mL (14.94 mM)

DMSO: 74 mg/mL (184.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.4911 mL	12.4555 mL	24.9109 mL	62.2774 mL
	5 mM	0.4982 mL	2.4911 mL	4.9822 mL	12.4555 mL
	10 mM	0.2491 mL	1.2455 mL	2.4911 mL	6.2277 mL
DMSO	20 mM	0.1246 mL	0.6228 mL	1.2455 mL	3.1139 mL
	50 mM	0.0498 mL	0.2491 mL	0.4982 mL	1.2455 mL
	100 mM	0.0249 mL	0.1246 mL	0.2491 mL	0.6228 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Anderson RL, et al. Mol Bio Cell, 2005, 16 (Abstract #1728). 2. Shen YT, et al. Circ Heart Fail. 2010, 3(4), 522-577.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Omecamtiv mecarbil 873697-71-3 Cytoskeletal Signaling Membrane transporter/Ion channel ATPase Myosin CK-1827452 CK1827452 Inhibitor inhibit CK 1827452 inhibitor

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