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Omapatrilat

产品编号 T16385 CAS 167305-00-2

别名: BMS-186716

Omapatrilat is a metalloprotease ACE and NEP dual inhibitor (Ki: 0.64 and 0.45 nM, respectively).

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Omapatrilat, CAS 167305-00-2

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 397		5日内发货
100 mg	￥ 8,290		6-8周

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相关产品

产品描述	Omapatrilat is a metalloprotease ACE and NEP dual inhibitor (Ki: 0.64 and 0.45 nM, respectively).
靶点活性	ACE:0.64 nM(ki), NEP:（ki）0.45 nM
体外活性	In vitro autoradiography using the specific NEP inhibitor radioligand 125I-RB104 and the specific ACE inhibitor radioligand 125I-MK351A display omapatril at (10 mg/kg) induces rapid and effective inhibition of renal NEP and ACE, respectively, for 24 h. Omapatrilat displays high potency for NEP, NEP2 and ACE, moderate strong activity against APP, but low activity against ECE1 (Ki=0.45, 25, 0.64, 250 nM) [1][4].
体内活性	Omapatrilat is widely used in experimental protocols related to hypertension and heart failure. Omapatrilat reduces mean arterial pressure (MAP) approximately 40 mmHg below baseline from 10 to 24 h. Omapatrilat shows excellent blood pressure lowering in a variety of animal models characterized by various levels of plasma renin activity and significantly potentiates urinary sodium, ANP, and cGMP excretion in a cynomolgus monkey assay. Omapatrilat (p.o.; 100 μM/kg; once daily) causes a 38 mmHg decrease in systolic blood pressure at day three as compared to the vehicle [2]. Omapatrilat(Chronic oral administration) decreases aortic leakiness and atheroma formation with enhanced endothelial independent vasorelaxation to ANP[3]. Omapatrilat leads to significant inhibition of plasma ACE and increased plasma renin activity in rats[4].

别名	BMS-186716
分子量	408.53
分子式	C19H24N2O4S2
CAS No.	167305-00-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31 mg/mL (75.88 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4478 mL	12.239 mL	24.478 mL	61.195 mL
	5 mM	0.4896 mL	2.4478 mL	4.8956 mL	12.239 mL
	10 mM	0.2448 mL	1.2239 mL	2.4478 mL	6.1195 mL
	20 mM	0.1224 mL	0.612 mL	1.2239 mL	3.0598 mL
	50 mM	0.049 mL	0.2448 mL	0.4896 mL	1.2239 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fryer RM, et al. Effect of bradykinin metabolism inhibitors on evoked hypotension in rats: rank efficacy ofenzymes associated with bradykinin-mediated angioedema.Br J Pharmacol. 2008 Mar;153(5):947-55. 2. Robl JA, et al. Dual metalloprotease inhibitors: mercaptoacetyl-based fused heterocyclic dipeptide mimetics asinhibitors of angiotensin-converting enzyme and neutral endopeptidase. J Med Chem. 1997 May 23;40(11):1570-7. 3. Ichiki T, et al. Endothelial permeability in vitro and in vivo: protective actions of ANP and omapatrilat in experimental atherosclerosis. Peptides. 2013 Oct;48:21-6. 4. Burrell LM, et al. Antihypertensive and antihypertrophic effects of omapatrilat in SHR. Am J Hypertens. 2000 Oct;13(10):1110-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Omapatrilat 167305-00-2 Endocrinology/Hormones RAAS BMS 186716 BMS186716 BMS-186716 Inhibitor inhibitor inhibit

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