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Olorinab

Olorinab

产品编号 T14302   CAS 1268881-20-4
别名: APD 371

Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

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Olorinab Chemical Structure
Olorinab, CAS 1268881-20-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 521 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,990 现货
25 mg ¥ 3,990 现货
50 mg ¥ 5,680 现货
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产品目录号及名称: Olorinab (T14302)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Olorinab (APD 371) (APD 371) is a highly potent, selective and fully efficacious cannabinoid receptor type 2 (CB2) agonist. With an EC50 of 6.2 nM for hCB2.
靶点活性 CB2 (human):(EC50)6.2 nM
体外活性 A comprehensive in vitro profile of Olorinab (APD 371) (6) shows that single digit nanomolar potency and full intrinsic efficacy are maintained in all species assessed. Olorinab (APD 371) is highly selective for CB2 over CB1 in both binding and functional assays. Olorinab (APD 371) induces efficient receptor internalization (~106% relative to the CB1/2 agonist CP55,940) in CHO cells expressing HA-tagged rat CB2 suggesting that, according to the hypothesis, Olorinab (APD 371) would be able to drive agonist-induced receptor recycling[1].
体内活性 Olorinab (APD 371) significantly increases paw withdrawal thresholds at doses ≥3 mg/kg PO (ED50=2.3 mg/kg). The analgesic effects of Olorinab (APD 371) are shown to be highly likely mediated via activity at CB2 receptors[1]. In a separate experiment, a single dose of Olorinab (APD 371) (10 mg/kg, PO) inhibits paw withdrawal threshold for up to 4 hours after administration.
别名 APD 371
分子量 357.41
分子式 C18H23N5O3
CAS No. 1268881-20-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 180 mg/mL (503.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7979 mL 13.9895 mL 27.9791 mL 69.9477 mL
5 mM 0.5596 mL 2.7979 mL 5.5958 mL 13.9895 mL
10 mM 0.2798 mL 1.399 mL 2.7979 mL 6.9948 mL
20 mM 0.1399 mL 0.6995 mL 1.399 mL 3.4974 mL
50 mM 0.056 mL 0.2798 mL 0.5596 mL 1.399 mL
100 mM 0.028 mL 0.1399 mL 0.2798 mL 0.6995 mL

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1. Han S, et al. Discovery of APD371: Identification of a Highly Potent and Selective CB2 Agonist for the Treatment of Chronic Pain. ACS Med Chem Lett. 2017 Nov 30;8(12):1309-1313.
β-Caryophyllene Hemopressin (human, mouse) acetate ML-184 Taranabant GP 1a Otenabant hydrochloride ML192 (R)-Monlunabant

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
药物功能重定位化合物库 抗癌药物库 膜蛋白靶向化合物库 抗癌临床化合物库 GPCR靶点分子库 已知活性化合物库 神经信号分子库 临床期小分子药物库 经典已知活性库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Olorinab 1268881-20-4 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor APD 371 APD-371 APD371 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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