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Olmesartan Medoxomil

Olmesartan Medoxomil

产品编号 T1518   CAS 144689-63-4
别名: 奥美沙坦酯, CS 866, Benicar

Olmesartan Medoxomil (Benicar) 是血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体选择性抑制剂(IC50:66.2 μM)。

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Olmesartan Medoxomil Chemical Structure
Olmesartan Medoxomil, CAS 144689-63-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 133 现货
5 mg ¥ 283 现货
10 mg ¥ 395 现货
50 mg ¥ 579 现货
100 mg ¥ 823 现货
200 mg ¥ 1,380 现货
500 mg ¥ 2,860 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 493 现货
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产品目录号及名称: Olmesartan Medoxomil (T1518)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Olmesartan Medoxomil (Benicar) is an angiotensin II type 1 receptor blocker that is used to manage hypertension.
靶点活性 AT1 receptor:66.2 μM
体外活性 Olmesartan Medoxomil significantly reduces liver hydroxyproline content, the mRNA expression of collagen alpha1(I) and alpha-smooth muscle actin (alpha-SMA), and plasma levels of transforming growth factor-beta1 (TGF-beta1). [1] Olmesartan Medoxomil is a pro-drug containing an ester moiety that, after oral administration, is rapidly cleaved to release the active form Olmesartan (RNH-6270). Olmesartan is a highly potent, competitive and selective All AT1 receptor antagonist with almost no antagonistic activity on AT2 and AT4 receptors. [2]
体内活性 Olmesartan produces a rapid and long-lasting inhibition of All-induced pressor responses in conscious rats. Oralolmesartan medoxomil also inhibits All-pressor response but onset of the action is slower compared with intravenous administration. Olmesartan Medoxomil exhibits dose-dependent antihypertensive effects in several rat and dog models, with the most marked effects seen in high plasma renin models, when compared with normal or low renin types. Olmesartan medoxomil exhibits, beside antihypertensive effects, beneficial effects in animal models of various types of nephrosis and heart failure, and anti-atherogenic effects in hyperlipidaemic animals. [2] Olmesartan Medoxomil dose-dependently ameliorates the colonic histopathological and biochemical injuries in rats, an effect that is comparable or even better than that of the standard Sulfasalazine. [3] Olmesartan medoxomil significantly reduces the induction of hypoxic cor pulmonale not only on echocardiographical observations but also in brain natriuretic peptide (BNP) in chronic hypoxic rats, TGF-beta and endothelin gene expressions in molecular studies. [4]
别名 奥美沙坦酯, CS 866, Benicar
分子量 558.59
分子式 C29H30N6O6
CAS No. 144689-63-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 82 mg/mL (146.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7902 mL 8.9511 mL 17.9022 mL 44.7555 mL
5 mM 0.358 mL 1.7902 mL 3.5804 mL 8.9511 mL
10 mM 0.179 mL 0.8951 mL 1.7902 mL 4.4756 mL
20 mM 0.0895 mL 0.4476 mL 0.8951 mL 2.2378 mL
50 mM 0.0358 mL 0.179 mL 0.358 mL 0.8951 mL
100 mM 0.0179 mL 0.0895 mL 0.179 mL 0.4476 mL

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1. Kurikawa N, et al. Br J Pharmacol,2003, 139(6), 1085-1094. 2. Koike H, et al. J Hypertens Suppl,2001,9(1), S3-14. 3. Nagib MM, et al. Toxicol Appl Pharmacol,2013, 271(1), 106-113. 4. Nakamoto T, et al. Eur J Pharmacol,2005, 528(1-3), 43-51. 6. Gu J, et al. Olmesartan Prevents Microalbuminuria in db/db Diabetic Mice Through Inhibition of Angiotensin II/p38/SIRT1-Induced Podocyte Apoptosis. Kidney Blood Press Res. 2016 Nov 21;41(6):848-864.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Olmesartan Medoxomil 144689-63-4 Endocrinology/Hormones RAAS Angiotensin Receptor 奥美沙坦酯 CS 866 CS-866 CS866 inhibit Inhibitor Benicar inhibitor

 

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