Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
OTSSP167 (OTS167) 是一种高效的,ATP 竞争性的 MELK 抑制剂,其 IC50=0.41 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 328 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 478 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 828 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,930 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,970 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,460 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 9,290 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 897 | 现货 |
产品描述 | OTSSP167 (OTS167) is an orally available inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) with potential antineoplastic activity. |
靶点活性 | MELK:0.41 nM |
体外活性 | 在MDA-MB-231模型中,每天一次口服10 mg/kg OTSSP167显示对TGI 72%的生长抑制率.OTSSP167以静脉内和口服两种方式处理小鼠,异种移植研究中显示出对乳房、肺、前列腺和胰腺癌细胞系的显著肿瘤生长抑制作用.OTSSP167作用于多种癌症类型,具有剂量依赖性及MELK依赖性,对体重减轻没有或很少有影响. |
体内活性 | OTSSP167抑制PSMA1和DBNL的磷酸化,PSMA1和DBNL是新型MELK底物,对干细胞的特征和侵袭性是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1磷酸化抑制乳腺癌细胞的球形成。OTSSP167抑制MELK高水平表达的A549、T47D、DU4475和22Rv1 癌细胞,IC50分别为6.7,4.3,2.3和6.0 nM。 |
激酶实验 | in vitro kinase assay: MELK recombinant protein (0.4 μg) is mixed with 5 μg of each substrate in 20 μL of kinase buffer containing 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA with 50 μM cold-ATP and 10 Ci of [γ-32P]ATP for 30 min at 30 °C. The reaction is terminated by addition of SDS sample buffer and boiled for 5 min prior to SDS-PAGE. The gel is dried and autoradiographed with intensifying screens at room temperature. OTSSP167 (final concentration of 10 nM) is dissolved in DMSO and added to kinase buffer before the incubation. |
细胞实验 | Cell Counting Kit-8(Only for Reference) |
别名 | MELK inhibitor, OTS167 |
分子量 | 487.42 |
分子式 | C25H28Cl2N4O2 |
CAS No. | 1431697-89-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 7.22 mg/ml (14.82 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.0516 mL | 10.2581 mL | 20.5162 mL | 51.2905 mL |
5 mM | 0.4103 mL | 2.0516 mL | 4.1032 mL | 10.2581 mL | |
10 mM | 0.2052 mL | 1.0258 mL | 2.0516 mL | 5.129 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
OTSSP167 1431697-89-0 PI3K/Akt/mTOR signaling MELK MELK inhibitor inhibit Maternal embryonic leucine zipper kinase Inhibitor OTS-167 OTSSP 167 OTS 167 OTS167 OTSSP-167 inhibitor