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ONC206

ONC206

产品编号 T16392   CAS 1638178-87-6

ONC206 是一种 ONC201 的类似物,是一种多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。它具有广谱抗肿瘤活性。

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ONC206 Chemical Structure
ONC206, CAS 1638178-87-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 372 现货
2 mg ¥ 518 现货
5 mg ¥ 822 现货
10 mg ¥ 1,370 现货
25 mg ¥ 2,680 现货
50 mg ¥ 3,950 现货
100 mg ¥ 5,620 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 885 现货
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产品目录号及名称: ONC206 (T16392)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 ONC206, an analogue of the TRAIL inducer ONC201, acts as a selective antagonist of the D2-like dopamine receptors (DRD2/3/4) at nanomolar concentrations and possesses broad-spectrum anti-tumor activity.
体外活性 ONC206 (Oncoceutics) is an imipiridone with nanomolar potency and analogue of ONC201, a selective dopamine receptor D2 (DRD2) antagonist currently being investigated in phase II clinical trials for serous endometrial cancer (SEC).??ONC206 inhibited cellular proliferation in a dose-dependent manner and was more potent than ONC201 in the ARK1 (IC50 = 0.33 M vs. IC50 = 1.59uM) and SPEC-2 (IC50 = 0.24uM vs. IC50 = 0.81uM) cell lines.?Treatment with ONC206 resulted in induction of ROS production and reduction of mitochondrial membrane potential, accompanied by an increase in cleaved caspase-3 and caspase-9 activity (p
体内活性 ONC206 (100 mg/kg; p.o.; every 10 days) reduces obviously tumor growth inhibition[2].
分子量 408.44
分子式 C23H22F2N4O
CAS No. 1638178-87-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (244.83 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4483 mL 12.2417 mL 24.4834 mL 61.2085 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4483 mL 4.8967 mL 12.2417 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2242 mL 2.4483 mL 6.1209 mL
20 mM 0.1224 mL 0.6121 mL 1.2242 mL 3.0604 mL
50 mM 0.049 mL 0.2448 mL 0.4897 mL 1.2242 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2448 mL 0.6121 mL

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1. Wagner J, et al. Preclinical evaluation of the imipridone family, analogs of clinical stage anti-cancer small molecule ONC201, reveals potent anti-cancer effects of ONC212. Cell Cycle. 2017 Oct 2;16(19):1790-1799. 2. Varun Vijay Prabhu, et al. Potent anti-cancer activity of the imipridone ONC206: A selective dopamine D2-like receptor antagonist. AACR Annual Meeting 2017, April 1-5, 2017; Washington, DC. 3. Zhang Y , Huang Y , Yin Y , et al. ONC206, an Imipridone Derivative, Induces Cell Death Through Activation of the Integrated Stress Response in Serous Endometrial Cancer In Vitro[J]. Frontiers in Oncology, 2020, 10:577141.
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ONC206 1638178-87-6 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor antagonist Inhibitor ONC201 DRD2/3/4 inhibit receptors D2-like ONC 206 dopamine ONC-206 inhibitor

 

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