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ON123300

ON123300

产品编号 T6920   CAS 1357470-29-1

ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk

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ON123300 Chemical Structure
ON123300, CAS 1357470-29-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 343 现货
2 mg ¥ 496 现货
5 mg ¥ 818 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,290 现货
50 mg ¥ 3,480 现货
100 mg ¥ 5,220 现货
500 mg ¥ 10,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 883 现货
产品目录号及名称: ON123300 (T6920)
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纯度: 99.53%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 ON123300 is a potent and multi-targeted kinase inhibitor for CDK4/Ark5/PDGFRβ/FGFR1/RET/Fyn (IC50: 3.9/5/26/26/9.2/11 nM).
靶点活性 Ark5:5nM, PDGFRβ:26nM, Fyn:11 nM, CDK4:3.9nM, FGFR1:26nM, RET:9.2nM
激酶实验 CDK1 kinase activity is tested by the CDK1/cyclin B complex purified from baculovirus to phosphorylate a biotinylated peptide substrate containing the consensus phosphorylation site for histone H1, which is phosphorylated in vivo by CDK1. Inhibition of CDK1 activity is measured by observing a decreased amount of 33P-γ-ATP incorporation into the immobilized substrate in streptavidin-coated 96-well scintillating microplates. CDK1 enzyme is diluted in 50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl2, 0.1 mM Na3VO4, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM peptide, 0.1 μCi per well 33P-γ-ATP, and 5 μM ATP in the presence or absence of various concentrations of JNJ-7706621 and incubated at 30 °C for 1 hour. The reaction is terminated by washing with PBS containing 100 mM EDTA and plates are counted in a scintillation counter. IC50 is determined by Linear regression analysis of the percent inhibition by JNJ-7706621.
分子量 429.52
分子式 C24H27N7O
CAS No. 1357470-29-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 28 mg/mL (65.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3282 mL 11.6409 mL 23.2818 mL 58.2045 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3282 mL 4.6564 mL 11.6409 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1641 mL 2.3282 mL 5.8205 mL
20 mM 0.1164 mL 0.582 mL 1.1641 mL 2.9102 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4656 mL 1.1641 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Divakar SK, et al .Leukemia. 2016 Jan;30(1):86-93. 2. Perumal D, et al. Cancer Res. 2016 Mar 1;76(5):1225-36. 3. Zhang X, et al. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1105-16.
Masitinib mesylate Dovitinib lactate Imatinib KI8751 Sorafenib Nintedanib esylate Ripretinib TAK-632

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 抗癌药物库 表观遗传库 临床前化合物库 抗乳腺癌化合物库 临床期小分子药物库 抗糖尿病库 糖代谢化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ON123300 1357470-29-1 Angiogenesis Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR c-RET JAK CDK PDGFR Src AMPK Platelet-derived growth factor receptor AMP-activated protein kinase FGFR1 kinase brain Ark5 U87 inhibit multi RET tumor Inhibitor glioma Cyclin dependent kinase CDK4 FYN RTK penetration PDGFRβ ON-123300 CDK6 ON 123300 inhibitor

 

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