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(E/Z)-Rigosertib sodium

产品编号 T6070 CAS 1225497-78-8

别名: N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐, (E/Z) ON-01910 sodium

ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂（IC50 为 9 nM，在无细胞试验中）。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍，对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K/Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。

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(E/Z)-Rigosertib sodium Chemical Structure

(E/Z)-Rigosertib sodium, CAS 1225497-78-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 295	现货
2 mg	￥ 397	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 997	现货
25 mg	￥ 1,950	现货
50 mg	￥ 2,990	现货
100 mg	￥ 4,490	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 689	现货

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产品描述	ON-01910 is a non-ATP-competitive PLK1 inhibitor(IC50 of 9 nM, in a cell-free assay). It shows 30-fold greater selectivity against Plk2 and no activity to Plk3. Rigosertib inhibits PI3K/Akt pathway and activates oxidative stress signals. Rigosertib induces apoptosis in various cancer cells.It is a synthetic benzyl styryl sulfone analogue with potential antineoplastic activity.
靶点活性	PDGFR:18 nM(Cell-free assay) , FLK1:42 nM(Cell-free assay) , PLK1:9 nM(Cell-free assay) , BCR-ABL:32 nM(Cell-free assay) , Src:55 nM(Cell-free assay)
体外活性	ON01910, a small molecule inhibitor of Plk1 activity, which induces mitotic arrest of tumor cells characterized by spindle abnormalities leading to their apoptosis.?This compound was not ATP-competitive, but competed for the substrate binding site of the enzyme[1].
体内活性	In vivo, this compound did not exhibit hematotoxicity, liver damage, or neurotoxicity, and was a potent inhibitor of tumor growth in a variety of xenograft nude mouse models.?ON01910 showed strong synergy with several chemotherapeutic agents, often inducing complete regression of tumors[1].

别名	N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐, (E/Z) ON-01910 sodium
分子量	473.47
分子式	C21H24NNaO8S
CAS No.	1225497-78-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 94 mg/mL (198.53 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1121 mL	10.5603 mL	21.1207 mL	52.8017 mL
	5 mM	0.4224 mL	2.1121 mL	4.2241 mL	10.5603 mL
	10 mM	0.2112 mL	1.056 mL	2.1121 mL	5.2802 mL
	20 mM	0.1056 mL	0.528 mL	1.056 mL	2.6401 mL
	50 mM	0.0422 mL	0.2112 mL	0.4224 mL	1.056 mL
	100 mM	0.0211 mL	0.1056 mL	0.2112 mL	0.528 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gumireddy K , Reddy M V R , Cosenza S C , et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent.[J]. Cancer Cell, 2005, 7(3):275-286. 2. Dai, Yi-Han, Lai, et al. ON 01910.Na inhibits growth of diffuse large B-cell lymphoma by cytoplasmic sequestration of sumoylated C-MYB/TRAF6 complex[J]. Translational Research the Journal of Laboratory & Clinical Medicine, 2016.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(E/Z)-Rigosertib sodium 1225497-78-8 Cell Cycle/Checkpoint PLK ON01910 ON-01910 N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 ON 01910 (E/Z) ON-01910 sodium Inhibitor inhibitor inhibit

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